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IHMT-PI3K-455

产品编号 T78836

IHMT-PI3K-455（Compound 15u）为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂，其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化，并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活，抑制肿瘤生长，适用于肿瘤学研究领域。

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IHMT-PI3K-455

IHMT-PI3K-455, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	待询		待询
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产品描述	IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) is a potent, selective PI3Kγ/δ dual inhibitor, demonstrating oral activity, with IC50 values of 7.1 nM for PI3Kγ and 0.57 nM for PI3Kδ. This compound inhibits AKT phosphorylation and promotes tumor regression through the recruitment and activation of CD8+ T cells. It is utilized in cancer research [1].
靶点活性	PI3Kα:6.717 μM, PI3Kβ:42.04 nM, PI3Kγ:7.1 nM, PI3Kδ:0.57 nM
体外活性	IHMT-PI3K-455（1μM，2小时）在RAW264.7和Raji细胞中抑制PI3Kγ/δ介导的AKT磷酸化[1]。同一化合物（1μM，72小时）影响THP-1与BMDM衍生M2型巨噬细胞的极化[1]。
体内活性	IHMT-PI3K-455 (40 mg/kg，口服；每日一次，连续30天) 显著抑制了MC38肿瘤异种移植模型的肿瘤生长 [1]。该化合物通过促进CD8+ 杀伤性T细胞的招募与激活达到抑瘤作用 [1]。在Sprague-Dawley 大鼠体内，IHMT-PI3K-455 的药代动力学参数如下 [1]：剂量(mg/kg) 途径 Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0-∞ (h⋅ng/mL) T1/2 (h) CL (L/h/kg) Vz (L/kg) F (%) 1 i.v. 1233 0.03 477 1.59 2.12 4.80 – 10 p.o. 157 3.42 838 2.71 14.76 56.02 17.6。

分子量	517.49
分子式	C26H21F2N7O3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +