规格

价格

库存

数量

25 mg

¥ 8,900

6-8周

50 mg

¥ 11,800

6-8周

100 mg

¥ 17,400

6-8周

生物活性

产品描述	LCL521 inhibits lysosomal acid sphingomyelinase (ASMase).LCL521 is an acid ceramidase (ACDase) inhibitor.
体外活性	LCL521（1 µM）有效抑制了MCF7细胞中的ACDase，但效果是短暂的。LCL521（10 µM）显著降低了鞘氨醇水平，同时增加了神经酰胺，还影响了ACDase蛋白的加工和再生，对ACDase表达产生了双相和可逆的效应，这与细胞内的鞘氨醇和神经酰胺的长期变化相一致。更高浓度的LCL521还抑制了Dihydroceramide脱饱和酶（DES-1）。综上所述，LCL521对ACDase表现出显著的剂量和时间依赖性效应。[2]
体内活性	当使用PDT处理的SCCVII细胞为带瘤的SCCVII小鼠接种疫苗时，辅以LCL521 (75 mg/kg；i.p.)治疗显著抑制了肿瘤生长。这一效应可归因于LCL521有效限制两种主要免疫调节细胞群体（Tregs和骨髓源性抑制细胞，MDSCs）的活性，这些细胞群体已知会阻碍PDT疫苗的功效。LCL521与基于PDT的抗肿瘤机制的相互作用主要受免疫系统的影响，包括抑制免疫调节细胞的效应，也可能间接增强直接杀死肿瘤细胞的作用。[3]

化学信息

分子量	592.77
分子式	C₃₁H₅₂N₄O₇
CAS No.	1226851-11-1
Smiles	[C@@H]([C@H](NC(CCCCCCCCCCCCC)=O)COC(CN(C)C)=O)(OC(CN(C)C)=O)C1=CC=C(N(=O)=O)C=C1
密度	1.093 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 148.5 mg/mL (250.52 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 90 mg/mL (151.83 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.57 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO