PIM-1/HDAC-IN-2 (96 h) 对多种肿瘤细胞展示出毒性，其 IC 50 值如下：0.11 μM (MV4-11)，3.56 μM (MOLM-13)，1.71 μM (RPMI 8226)，7.09 μM (MM.1S)。相比单一靶向的 HDACi (SAHA) (IC 50 为 0.53 μM) 或 PIM 激酶抑制剂 C28 (IC 50 为 0.98 μM)，PIM-1/HDAC-IN-2 (96 h) 在 MV4-11 细胞中表现出更强的抗增殖效果，IC 50 为 0.11 μM。同时，PIM-1/HDAC-IN-2 (0.1-1 μM, 48 h) 在 MV4-11 细胞中显著增强 PARP 裂解，表现出依赖于浓度的方式。此外，PIM-1/HDAC-IN-2 (0.1-1 μM, 48 h) 在 MV4-11 细胞中显示出显著的诱导细胞凋亡的能力，亦引起细胞周期在 G1 期的浓度依赖性阻滞，并减少 S 期细胞数量。

在 MV4-11 肿瘤移植模型中，PIM-1/HDAC-IN-2（50 mg/kg，25 mg/kg，腹腔注射，连续21天）展现出显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。