Neoseptin-3 是一种合成的小分子 TLR4-MD-2 激动剂，在小鼠巨噬细胞系 RAW264.7 中可诱导 TNF-α 的强烈表达，其 EC₅₀ 为 5.9 ± 0.4 nM，活性与天然配体 LPS 接近。此外，Neoseptin-3 也可激活 TLR4 报告基因系统，诱导 NF-κB 激活[1]。

在小鼠中腹腔注射 Neoseptin-3（2.5 mg/kg）可显著诱导 血清 TNF-α 水平升高，验证其 TLR4 激动效应具有体内活性[1]。