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BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。


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BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 175 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 255 | 现货 | |
| 25 mg | 待询 | 现货 | |
| 50 mg | 待询 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 214 | 现货 |
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| 产品描述 | BioE-1115 is a selective and potent inhibitor of serine-threonine protein kinase (PASK, IC50 = 4 nM). BioE-1115 is a potent inhibitor of CK2α (IC50 = 10 μM). |
| 靶点活性 | CK2α:10 μM |
| 体外活性 | 在HepG2细胞中,BioE-1115(>10μM)处理显著降低SREBP活性,同时未观察到对细胞形态或生长率的影响。在HEK293细胞中,BioE-1115表现出剂量依赖性的PASK磷酸化减少(IC50=1μM)[1]。 |
| 体内活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,BioE-1115(10、30和100 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制Gpat1、Fasn以及分析中其他所有SREBP-1c靶基因的表达。BioE-1115抑制大鼠肝脏中SREBP-1的成熟。BioE-1115以剂量依赖的方式降低胰岛素抵抗的计算指标HOMA-IR。BioE-1115以剂量依赖的方式降低了肝脏和血清的TAG。BioE-1115治疗显著降低了血清葡萄糖水平。在最高剂量下,SREBP-1c和SREBP-1a mRNA均有适度下降。BioE-1115的任何剂量均未显著改变肝脏重量或体重[1]。 |
| 分子量 | 339.36 |
| 分子式 | C19H18FN3O2 |
| CAS No. | 1268863-35-9 |
| Smiles | CC(C)N(C)c1nc2cc(ccc2nc1-c1ccc(F)cc1)C(O)=O |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (176.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (7.37 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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