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CH5447240是一种新型小分子人甲状旁腺激素受体1(hPTHR1)激动剂,具备出色的口服活性与理化特性。其体外EC20为3.0 μM,EC50为12 μM,且在禁食状态模拟肠液中溶解度极佳,人肝微粒体代谢稳定性良好。在大鼠低钙血症模型中,CH5447240的口服生物利用度达55%,并显著提升血清钙水平,适用于内分泌代谢类疾病的基础研究。
别名 CH-5447240, CH 5447240
CH5447240是一种新型小分子人甲状旁腺激素受体1(hPTHR1)激动剂,具备出色的口服活性与理化特性。其体外EC20为3.0 μM,EC50为12 μM,且在禁食状态模拟肠液中溶解度极佳,人肝微粒体代谢稳定性良好。在大鼠低钙血症模型中,CH5447240的口服生物利用度达55%,并显著提升血清钙水平,适用于内分泌代谢类疾病的基础研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | 待询 | 3-6月 | |
| 50 mg | 待询 | 3-6月 | |
| 100 mg | 待询 | 3-6月 |
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| 产品描述 | CH5447240 is a novel small-molecule agonist of the human parathyroid hormone receptor 1 (hPTHR1), offering a potent and orally available alternative to peptide-based modulators. It demonstrates an EC50 of 12 µM and an EC20 of 3.0 µM in vitro, with high solubility in fasted state simulated intestinal fluid and excellent metabolic stability in human liver microsomes. This compound achieves 55% oral bioavailability and effectively elevates serum calcium levels in animal models. Researchers can leverage CH5447240 to investigate hPTHR1 signaling, calcium homeostasis, and bone metabolism in vivo. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | PTHR1:12 μM (EC50) |
| 别名 | CH-5447240, CH 5447240 |
| 分子量 | 517.68 |
| 分子式 | C26H39N5O4S |
| CAS No. | 1253919-92-4 |
| Smiles | O=C1C2(NC(=N1)[C@H]3CC[C@H](C)CC3)CCN(S(CCC4=C(C)C=C(N(C(N)=O)C)C=C4C)(=O)=O)CC2 |
| 密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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