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TAT-CN21

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货号 TP2862

TAT-CN21 是一种强效、高选择性的钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制肽,其 IC50 值为 77 nM。该产物通过 TAT 序列(YGRKKRRQRRR)实现细胞通透性,能有效阻断 CaMKII 的催化活性及其与 NMDA 受体亚基 GluN2B 的结合。它在调节兴奋性毒性过程中发挥关键作用,能够减少谷氨酸诱导的神经元损伤,是研究缺血性脑损伤、神经退行性疾病及突触可塑性的核心药理学工具。

TAT-CN21
其他形式的 “TAT-CN21”:

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TAT-CN21 是一种强效、高选择性的钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制肽,其 IC50 值为 77 nM。该产物通过 TAT 序列(YGRKKRRQRRR)实现细胞通透性,能有效阻断 CaMKII 的催化活性及其与 NMDA 受体亚基 GluN2B 的结合。它在调节兴奋性毒性过程中发挥关键作用,能够减少谷氨酸诱导的神经元损伤,是研究缺血性脑损伤、神经退行性疾病及突触可塑性的核心药理学工具。

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产品介绍


生物活性
产品描述
TAT-CN21 is a potent and highly selective inhibitory peptide for CaMKII with an IC50 of 77 nM. This product achieves cell permeability through the TAT sequence (YGRKKRRQRRR), effectively blocking the catalytic activity of CaMKII and its interaction with the NMDA receptor subunit GluN2B. It plays a critical role in modulating excitotoxicity, reducing glutamate-induced neuronal damage, and serves as a core pharmacological tool for researching ischemic brain injury, neurodegenerative diseases, and synaptic plasticity.
靶点活性
CaMK II:77 nM
体外活性

在原代海马神经元中,TAT-CN21 (1-20 µM) 显著减少谷氨酸诱导的兴奋性细胞死亡,抑制 CaMKII 底物磷酸化并破坏病理性 CaMKII-GluN2B 复合物形成,其保护功效依赖于给药时机 [1]。

体内活性

在脑缺血临床前模型的药理研究中,系统或中枢给予 TAT-CN21 可调节 CaMKII 依赖性信号通路;该处理在卒中模型中减少了神经元丢失并维持了认知或运动功能 [1]。

化学信息
分子量3989.65
分子式C169H303N69O43
Smiles[H]N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N3CCC[C@H]3C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(N[C@H](C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)=O)CCC(O)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(C)C)=O)C(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CO)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)CCC(N)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O
SequenceTyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Lys-Arg-Pro-Pro-Lys-Leu-Gly-Gln-Ile-Gly-Arg-Ser-Lys-Arg-Val-Val-Ile-Glu-Asp-Asp-Arg
Sequence ShortYGRKKRRQRRRKRPPKLGQIGRSKRVVIEDDR
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: 40 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.2506 mL1.2532 mL2.5065 mL12.5324 mL
5 mM0.0501 mL0.2506 mL0.5013 mL2.5065 mL
10 mM0.0251 mL0.1253 mL0.2506 mL1.2532 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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