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TAT-CN21 是一种强效、高选择性的钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制肽,其 IC50 值为 77 nM。该产物通过 TAT 序列(YGRKKRRQRRR)实现细胞通透性,能有效阻断 CaMKII 的催化活性及其与 NMDA 受体亚基 GluN2B 的结合。它在调节兴奋性毒性过程中发挥关键作用,能够减少谷氨酸诱导的神经元损伤,是研究缺血性脑损伤、神经退行性疾病及突触可塑性的核心药理学工具。

TAT-CN21 是一种强效、高选择性的钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制肽,其 IC50 值为 77 nM。该产物通过 TAT 序列(YGRKKRRQRRR)实现细胞通透性,能有效阻断 CaMKII 的催化活性及其与 NMDA 受体亚基 GluN2B 的结合。它在调节兴奋性毒性过程中发挥关键作用,能够减少谷氨酸诱导的神经元损伤,是研究缺血性脑损伤、神经退行性疾病及突触可塑性的核心药理学工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 619 | 现货 |
| 产品描述 | TAT-CN21 is a potent and highly selective inhibitory peptide for CaMKII with an IC50 of 77 nM. This product achieves cell permeability through the TAT sequence (YGRKKRRQRRR), effectively blocking the catalytic activity of CaMKII and its interaction with the NMDA receptor subunit GluN2B. It plays a critical role in modulating excitotoxicity, reducing glutamate-induced neuronal damage, and serves as a core pharmacological tool for researching ischemic brain injury, neurodegenerative diseases, and synaptic plasticity. |
| 靶点活性 | CaMK II:77 nM |
| 体外活性 | 在原代海马神经元中,TAT-CN21 (1-20 µM) 显著减少谷氨酸诱导的兴奋性细胞死亡,抑制 CaMKII 底物磷酸化并破坏病理性 CaMKII-GluN2B 复合物形成,其保护功效依赖于给药时机 [1]。 |
| 体内活性 | 在脑缺血临床前模型的药理研究中,系统或中枢给予 TAT-CN21 可调节 CaMKII 依赖性信号通路;该处理在卒中模型中减少了神经元丢失并维持了认知或运动功能 [1]。 |
| 分子量 | 3989.65 |
| 分子式 | C169H303N69O43 |
| Smiles | [H]N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N3CCC[C@H]3C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(N[C@H](C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)=O)CCC(O)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(C)C)=O)C(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CO)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)CCC(N)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O |
| Sequence | Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Lys-Arg-Pro-Pro-Lys-Leu-Gly-Gln-Ile-Gly-Arg-Ser-Lys-Arg-Val-Val-Ile-Glu-Asp-Asp-Arg |
| Sequence Short | YGRKKRRQRRRKRPPKLGQIGRSKRVVIEDDR |
| 存储 | |||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 40 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
H2O
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多