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CZC-25146

Synonyms: CHEMBL2397014
货号 T3053Cas号 1191911-26-8 一键复制产品信息纯度: 97.68%
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CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146

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纯度: 97.68%

货号 T3053Cas号 1191911-26-8

别名 CHEMBL2397014

CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146
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规格价格库存数量
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


CZC-25146 AI Summary
CZC-25146 shows strong bioactivity as an inhibitor of LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) protein. It demonstrated potent inhibition of human recombinant LRRK2 G2019S mutant with an IC50 of 7.0 nM and a Ki of 7.0 nM, and inhibition of human recombinant wild-type LRRK2 with an IC50 of 4.0 nM using biotin-LRRKtide as a substrate, measured via TR-FRET assay. Additionally, it exhibits an EC50 of 4.0 nM in inhibiting LRRK2 G2019S mutant-induced neuronal toxicity in human cortical neurons, and an EC50 of 100.0 nM in rat cortical neurons. In vivo, CZC-25146 shows a drug uptake of 4.0% in the mouse brain at a dose of 1 mg/kg, iv, with a clearance rate of 2.3 mL.min-1.kg-1. These characteristics suggest its potential therapeutic application in diseases involving LRRK2 dysfunction..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
CZC-25146 (CHEMBL2397014) is an effective, specific and metabolically stable LRRK2 inhibitor with IC50 of 4.76/6.87 nM for wild-type LRRK2(Leucine-rich repeat kinase-2) and G2019S LRRK2, respectively.
靶点活性
LRRK2:4.76 nM, LRRK2 (G2019S):6.87 nM
别名
CHEMBL2397014
化学信息
分子量488.54
分子式C22H25FN6O4S
CAS No.1191911-26-8
SmilesCOc1cc(ccc1Nc1ncc(F)c(Nc2ccccc2NS(C)(=O)=O)n1)N1CCOCC1
密度1.436 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (122.81 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.09 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0469 mL10.2346 mL20.4692 mL102.3458 mL
5 mM0.4094 mL2.0469 mL4.0938 mL20.4692 mL
10 mM0.2047 mL1.0235 mL2.0469 mL10.2346 mL
20 mM0.1023 mL0.5117 mL1.0235 mL5.1173 mL
50 mM0.0409 mL0.2047 mL0.4094 mL2.0469 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2047 mL1.0235 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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