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JJ-450 是非竞争性拮抗剂,靶向雄激素受体 (AR),可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中,JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,具有对 AR 的选择性结合特性,不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解,影响 AR 及其剪切变体(如 ARF876L)的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
JJ-450 是非竞争性拮抗剂,靶向雄激素受体 (AR),可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中,JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,具有对 AR 的选择性结合特性,不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解,影响 AR 及其剪切变体(如 ARF876L)的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
JJ-450 相关产品
| 产品描述 | JJ-450 is a non-competitive antagonist that targets androgen receptors (AR), capable of inhibiting the transcriptional activity of both wild-type AR and mutant ARF876L. It demonstrates an IC50 of approximately 1-10 μM for suppressing AR transcriptional activity in PC3 cells and selectively binds to AR without competing for the ligand binding domain (LBD) with androgens. JJ-450 functions by inhibiting the nuclear translocation of AR and promoting the degradation of unbound ligand AR within the nucleus, thereby suppressing the transcriptional activity of AR and its splice variants, such as ARF876L. This compound can be utilized in studies of castration-resistant prostate cancer (CRPC) that are resistant to Enzalutamide (MDV3100). |
| 分子量 | 372.86 |
| 分子式 | C21H22ClFN2O |
| CAS No. | 2020353-42-6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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