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CDK2 degrader7 是一种能够通过口服吸收的 CDK2 降解剂,在 MKN1 细胞中的 DC50 为 13 nM,在 TOV21G 细胞中的 DC50 为 17 nM。其可诱导 MKN1 细胞发生 G1 期阻滞,并在 HCC1569 [CCNE1 扩增] 异种移植模型中实现对肿瘤的抑制。CDK2 degrader7 可被应用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
CDK2 degrader7 是一种能够通过口服吸收的 CDK2 降解剂,在 MKN1 细胞中的 DC50 为 13 nM,在 TOV21G 细胞中的 DC50 为 17 nM。其可诱导 MKN1 细胞发生 G1 期阻滞,并在 HCC1569 [CCNE1 扩增] 异种移植模型中实现对肿瘤的抑制。CDK2 degrader7 可被应用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CDK2 degrader7 is an orally active CDK2 degrader with DC50 values of 13 nM in MKN1 cells and 17 nM in TOV21G cells. It induces G1 phase arrest in MKN1 cells and achieves tumor suppression in the HCC1569 (CCNE1 amplified) xenograft model. CDK2 degrader7 is utilized in research on CCNE1 amplification-type cancers. |
| 靶点活性 | CDK2:13 nM (DC50 , MKN1cells) |
| 体外活性 | CDK2 degrader 7 (Compound 37) 在 MKN1 (CCNE1 扩增) 和 TOV21G (CCNE1 非扩增) 细胞中展现出显著的 CDK2 降解特性,DC50 分别为 13 nM 和 17 nM。该化合物对 MKN1 (CCNE1 扩增) 细胞表现出高效的抗增殖作用,IC50 为 9 nM,而在 TOV21G (CCNE1 非扩增) 细胞中的作用较弱,IC50 为 5760 nM。CDK2 degrader 7 处理 MKN1 细胞 (4.88-5000 nM, 72 h) 时,在 78 nM 浓度下诱导达到最大 G1 期阻滞 (靶向作用),而在 2500 nM 时导致非靶向的 G2/M 期累积。 |
| 体内活性 | CDK2 degrader 7 (Compound 37)(10-50 mg/kg,口服,每日一次或两次,持续28天)在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中展现出显著的抗肿瘤活性。 |
| 分子量 | 852.9 |
| 分子式 | C39H46F6N8O5S |
| CAS No. | 3030279-55-8 |
| Smiles | C(F)(F)(F)C=1C(=NC(NC2=C(F)C=C(S(N[C@H]3[C@@H](F)CN(CC4CCN(CC4)C5=C(F)C=C(C=C5)C6C(=O)NC(=O)CC6)CC3)(=O)=O)C=C2)=NC1)N7C[C@@](C)(O)CCC7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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