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LY393615

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货号 T78626

别名 NCC1048

LY393615 (NCC1048) 是新型神经元 Ca2+ 与 Na+ 通道阻断剂,具备优良的脑渗透性,并在脑缺血模型中显示神经保护效果,适用于神经性疾病研究。

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货号 T78626 别名 NCC1048

LY393615 (NCC1048) 是新型神经元 Ca2+ 与 Na+ 通道阻断剂,具备优良的脑渗透性,并在脑缺血模型中显示神经保护效果,适用于神经性疾病研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
LY393615 (NCC1048) is a novel blocker of both neuronal Ca²⁺ (calcium) and Na⁺ (sodium) channels, exhibiting half-maximal inhibitory concentrations (IC₅₀) of 1.9 µM and 5.2 µM against α1A and α1B calcium channel subunits, respectively. This compound demonstrates effective brain penetration and has shown neuroprotective effects in cerebral ischemia models, suggesting its utility in neurological disease research [1].
靶点活性
Ca2+ channel, P/Q-type:4 μM
体外活性

LY393615(0-10 μM)在抑制HEK293细胞的钙通量方面表现出效力,对α1A及α1B钙通道亚基的半抑制浓度(IC50)分别为1.9 μM与5.2 μM,同时该化合物对孤立的Purkinje细胞中的P型钙通道的IC50为4.0 μM[1]。

体内活性

LY393615(12.5或15 mg/kg,腹腔注射,单次)能有效地保护大脑免遭低氧低血糖引起的损伤,并显著抵御全脑缺血导致的沙鼠海马区损伤。此外,不同给药方式下该化合物在脑部的药动学参数显示,其具有良好的脑渗透性,半衰期(T 1/2)分别为2.04小时(静脉注射1 mg/kg)和2.5小时(腹腔注射15 mg/kg)。【1】

别名NCC1048
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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