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ALV2

ALV2

产品编号 T40099   CAS 2438124-95-7

ALV2 is a potent and selective Helios degrader compound that binds to the CRBN protein, exhibiting an IC50 value of 0.57 μM. Helios, a zinc-finger transcription factor, plays a crucial role in preserving a stable T reg cell phenotype within the inflammatory tumor microenvironment.

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ALV2 Chemical Structure
ALV2, CAS 2438124-95-7
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产品目录号及名称: ALV2 (T40099)
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产品描述 ALV2 is a potent and selective Helios degrader compound that binds to the CRBN protein, exhibiting an IC50 value of 0.57 μM. Helios, a zinc-finger transcription factor, plays a crucial role in preserving a stable T reg cell phenotype within the inflammatory tumor microenvironment.
靶点活性 CRBN:0.57 μM (IC50)
体外活性 ALV2 (10 nM-100 μM) induces CRBN-Helios dimerization in the TR-FRET assay[1]. ALV2 (0.1-10 μM) preferentially promotes Helios degradation in Jurkat cells[1]. ALV2 (1 μM; pretreated for 18 h) promotes IL-2 secretion in Jurkat cells[1].
体内活性 ALV2 (100 mg/kg; i.p. twice daily for 7 days) induces selective Helios degradation in vivo[1]. Animal Model: Crbn I391V/I391V mice Dosage: 100 mg/kg Administration: I.p. twice daily for 7 days Result: Reduced Helios, but not Ikaros, levels in splenic CD4 + FoxP3 + Treg cells.
分子量 523.97
分子式 C26H26ClN5O5
CAS No. 2438124-95-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Wang ES, et, al. Acute pharmacological degradation of Helios destabilizes regulatory T cells. Nat Chem Biol. 2021 Jun;17(6):711-717.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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ALV2 2438124-95-7 ALV 2 ALV-2 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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