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DPC 684

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货号 T211711Cas号 284661-73-0

DPC 684 是一种高效且具高度选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂 (IC90= 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。它以竞争性方式抑制HIV-1蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。相较于细胞蛋白酶,DPC 684 对逆转录病毒蛋白酶有优越选择性,其蛋白结合率低并对多种野生型和突变型HIV-1蛋白酶表现出广谱抑制性 (IC90= 1.9-6.3 nM),在HIV研究中具有重要作用。

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DPC 684 是一种高效且具高度选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂 (IC90= 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。它以竞争性方式抑制HIV-1蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。相较于细胞蛋白酶,DPC 684 对逆转录病毒蛋白酶有优越选择性,其蛋白结合率低并对多种野生型和突变型HIV-1蛋白酶表现出广谱抑制性 (IC90= 1.9-6.3 nM),在HIV研究中具有重要作用。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
DPC 684 is a potent and selective HIV-1 protease inhibitor with an IC90 of 5.7-40 nM and a Ki of 0.021 nM. It competitively inhibits HIV-1 protease, preventing viral polyprotein cleavage. Compared to cellular proteases, DPC 684 shows high selectivity for retroviral proteases. The compound exhibits low protein binding and offers broad-spectrum inhibition against various wild-type and mutant HIV-1 proteases, with an IC90 of 1.9-6.3 nM. DPC 684 is significant for HIV research.
靶点活性
HIV-1:0.021 nM (Ki)
体外活性

DPC 684 (Compound DPC 684) 在各种细胞模型中展现出广谱抗 HIV-1 活性,其在 MT-2 细胞 (HIV-1 RF, IIIB 毒株) 和 PBMC 细胞 (HIV-1 IIIB, NL4-3 毒株) 中,90% 抑制病毒复制的平均浓度为 14.5 nM。DPC 684 对实验室和临床分离株的抗病毒活性为 [IC 90: RF 为 5.7 nM, 7.8 nM; HXB2 为 12 nM; NL4-3 为 20 nM; IIIB 为 8.8 nM, 40 nM; Thai 9466 和 Patient E 为 11 nM; HIV-2 为 32 nM]。在 MT-2 细胞中,DPC 684 对常见耐药突变如 D30N 的活性保持高效,IC 90 = 8.8,无效力损失。在多重突变中,IC 90 = 26,表现为 2 倍的效力损失。此外,浓度为 13 μM 时,DPC 684 对 17 种人蛋白酶如肾素、胃蛋白酶无明显抑制,显示其对 HIV 蛋白酶的高度选择性抑制。

体内活性

在为期两周的安全性评估研究中,DPC 684 (Compound DPC 684) 引发了大鼠肝脏的组织学变化,并在犬类中导致轻度Ⅰ度房室传导阻滞。推进研究时需特别关注这些靶器官的潜在风险。

化学信息
分子量669.85
分子式C35H48FN5O5S
CAS No.284661-73-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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