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DPC 684 是一种高效且具高度选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂 (IC90= 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。它以竞争性方式抑制HIV-1蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。相较于细胞蛋白酶,DPC 684 对逆转录病毒蛋白酶有优越选择性,其蛋白结合率低并对多种野生型和突变型HIV-1蛋白酶表现出广谱抑制性 (IC90= 1.9-6.3 nM),在HIV研究中具有重要作用。

DPC 684 是一种高效且具高度选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂 (IC90= 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。它以竞争性方式抑制HIV-1蛋白酶,阻断病毒多聚蛋白切割。相较于细胞蛋白酶,DPC 684 对逆转录病毒蛋白酶有优越选择性,其蛋白结合率低并对多种野生型和突变型HIV-1蛋白酶表现出广谱抑制性 (IC90= 1.9-6.3 nM),在HIV研究中具有重要作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
DPC 684 相关产品
| 产品描述 | DPC 684 is a potent and selective HIV-1 protease inhibitor with an IC90 of 5.7-40 nM and a Ki of 0.021 nM. It competitively inhibits HIV-1 protease, preventing viral polyprotein cleavage. Compared to cellular proteases, DPC 684 shows high selectivity for retroviral proteases. The compound exhibits low protein binding and offers broad-spectrum inhibition against various wild-type and mutant HIV-1 proteases, with an IC90 of 1.9-6.3 nM. DPC 684 is significant for HIV research. |
| 靶点活性 | HIV-1:0.021 nM (Ki) |
| 体外活性 | DPC 684 (Compound DPC 684) 在各种细胞模型中展现出广谱抗 HIV-1 活性,其在 MT-2 细胞 (HIV-1 RF, IIIB 毒株) 和 PBMC 细胞 (HIV-1 IIIB, NL4-3 毒株) 中,90% 抑制病毒复制的平均浓度为 14.5 nM。DPC 684 对实验室和临床分离株的抗病毒活性为 [IC 90: RF 为 5.7 nM, 7.8 nM; HXB2 为 12 nM; NL4-3 为 20 nM; IIIB 为 8.8 nM, 40 nM; Thai 9466 和 Patient E 为 11 nM; HIV-2 为 32 nM]。在 MT-2 细胞中,DPC 684 对常见耐药突变如 D30N 的活性保持高效,IC 90 = 8.8,无效力损失。在多重突变中,IC 90 = 26,表现为 2 倍的效力损失。此外,浓度为 13 μM 时,DPC 684 对 17 种人蛋白酶如肾素、胃蛋白酶无明显抑制,显示其对 HIV 蛋白酶的高度选择性抑制。 |
| 体内活性 | 在为期两周的安全性评估研究中,DPC 684 (Compound DPC 684) 引发了大鼠肝脏的组织学变化,并在犬类中导致轻度Ⅰ度房室传导阻滞。推进研究时需特别关注这些靶器官的潜在风险。 |
| 分子量 | 669.85 |
| 分子式 | C35H48FN5O5S |
| CAS No. | 284661-73-0 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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