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RMC-7977

产品编号 T81263 CAS 2765082-12-8

RMC-7977是一种可逆的三重复合RAS抑制剂，对KRAS、NRAS和HRAS的突变型及野生型(WT)变体表现出广谱活性。该化合物能够引发肿瘤消退，在多种依赖RAS的临床前癌症模型中显示出良好的耐受性。此外，RMC-7977还能有效抑制KRASG12C癌瘤模型的生长。[1]

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RMC-7977, CAS 2765082-12-8

规格	价格/CNY	货期
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产品描述	RMC-7977 is a reversible triple complex RAS inhibitor that exhibits broad-spectrum activity against mutant and wild-type (WT) variants of KRAS, NRAS, and HRAS. The compound is capable of triggering tumor regression and has shown good tolerability in a variety of RAS-dependent preclinical cancer models. In addition, RMC-7977 effectively inhibited the growth of KRASG12C cancer tumor models.[1]
体外活性	方法：50 nM RMC-7977处理U2OS 细胞，观察KRAS-CYPA 复合物的形成和 KRAS（G12V）-CRAF 相互作用的破坏，使用活细胞纳米生物发光共振能量转移（BRET）动力学测定。结果果：RMC-7977 能以同样快的速度（信号半衰期 (t1/2) < 5 分钟）诱导 KRAS 和 CYPA 结合，并使 CRAF RBD 从 KRAS 上解离。[1] 方法：用RMC-7977（0.1,1,10,100,100nM）处理的 RAS 依赖性（KRAS、NRAS 或 EGFR 突变）癌细胞，比较RMC-7977在RAS通路中携带各种激活突变的癌细胞中的活性，特别是 KRAS、NRAS、EGFR 或 BRAF 的致癌变体。结果：在低纳摩尔范围内表现出对下游信号传导和增殖的浓度依赖性抑制。[1]
体内活性	方法：携带NCI-H441 CDX肿瘤的小鼠用RMC-7977（10mg kg，口服，每日一次，28天），观察体内肿瘤的变化情况。结果：RMC-7977 足以在8小时时最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平（91%），每天重复施用RMC-7977，在NCI-H441模型中，耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退率为83%。[1] 方法：通过 qRT-PCR 检测人类 CDX PDAC 模型（Capan-1；KRASG12V）肿瘤组织中 RAS/MAPK 通路转录靶标人 DUSP6 的表达，评估肿瘤细胞对单次剂量为 10、25 或 50 mg/kg 的RMC-7977（口服，4, 8, 24, 48h）治疗的反应。结果：DUSP6 水平在给药后 24-48 小时内受到有效抑制，通路抑制与肿瘤中 RMC-7977 的浓度密切相关（Capan-1 CDX肿瘤中EC50 = 142 nM）。[2]

分子量	865.09
分子式	C47H60N8O6S
CAS No.	2765082-12-8

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参考文献

1. Holderfield M,et al. Concurrent inhibition of oncogenic and wild-type RAS-GTP for cancer therapy. Nature. 2024 Apr 8. 2. Wasko UN, et al. Tumor-selective effects of active RAS inhibition in pancreatic ductal adenocarcinoma. bioRxiv [Preprint]. 2023 Dec 4:2023.12.03.569791.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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给药体积

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% +