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NP10679

产品编号 T73447 CAS 2914889-88-4

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

NP10679, CAS 2914889-88-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,980	现货
5 mg	￥ 4,920	现货
10 mg	￥ 7,130	现货
25 mg	￥ 10,600	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货

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纯度: 99.43% ee: 99.85%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	NP10679 is an orally available, selective, brain-penetrating, potent, and pH-sensitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor of the GluN2B subunit.NP10679 inhibits histamine H1, hERG channels, and CYP enzymes, and may be useful in the study of epilepsy and ischemic stroke.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:0.154 μM, α2C-adrenoceptor:3.09 μM (Ki), α1D-adrenoceptor:0.495 μM (Ki), H1 Receptor:0.073 μM, α1A-adrenoceptor:0.603 μM (Ki), α1B-adrenoceptor:1.92 μM (Ki), H1 Receptor:0.04 μM (Ki)
体外活性	NP10679 是一种含有 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂，比生理 pH 值更有效。它对 5-HT2A、α1A 肾上腺素受体、H1 组胺受体和 hERG 通道均具有抑制作用[2]。
体内活性	在 C57BL/6 雄性小鼠的 MCAo 模型中，NP10679（2、5 和 10 mg/kg;腹腔内注射;在短暂缺血前 15 分钟给药）能够剂量依赖性地减少梗死体积，其半数有效剂量 (ED50) 为 1 mg/kg[2]。

分子量	449.47
分子式	C23H26F3N3O3
CAS No.	2914889-88-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (177.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2248 mL	11.1242 mL	22.2484 mL	55.6211 mL
	5 mM	0.445 mL	2.2248 mL	4.4497 mL	11.1242 mL
	10 mM	0.2225 mL	1.1124 mL	2.2248 mL	5.5621 mL
	20 mM	0.1112 mL	0.5562 mL	1.1124 mL	2.7811 mL
	50 mM	0.0445 mL	0.2225 mL	0.445 mL	1.1124 mL
	100 mM	0.0222 mL	0.1112 mL	0.2225 mL	0.5562 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zaczek R, et al. Phase 1 Clinical Results for NP10679, a pH-sensitive GluN2B-selective N-methyl-d-aspartate Receptor Inhibitor. Clin Pharmacol Drug Dev. 2023 Jan 15. 2. Myers SJ, et al. A Glutamate N-Methyl-d-Aspartate (NMDA) Receptor Subunit 2B-Selective Inhibitor of NMDA Receptor Function with Enhanced Potency at Acidic pH and Oral Bioavailability for Clinical Use. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Oct;379(1):41-52.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NP10679 2914889-88-4 Angiogenesis GPCR/G Protein Immunology/Inflammation JAK/STAT signaling Metabolism Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors P450 HER NMDAR Histamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

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