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NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,280 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,500 | 现货 |
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| 产品描述 | NP10679 is an orally available, selective, brain-penetrating, potent, and pH-sensitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor inhibitor of the GluN2B subunit.NP10679 inhibits histamine H1, hERG channels, and CYP enzymes, and may be useful in the study of epilepsy and ischemic stroke. |
| 靶点活性 | H1 Receptor:0.073 μM, H1 Receptor:0.04 μM (Ki), α1B-adrenoceptor:1.92 μM (Ki), α1D-adrenoceptor:0.495 μM (Ki), α2C-adrenoceptor:3.09 μM (Ki), α1A-adrenoceptor:0.154 μM, α1A-adrenoceptor:0.603 μM (Ki) |
| 体外活性 | NP10679 是一种含有 GluN2B 的 NMDA 受体抑制剂,比生理 pH 值更有效。它对 5-HT2A、α1A 肾上腺素受体、H1 组胺受体和 hERG 通道均具有抑制作用[2]。 |
| 体内活性 | 在 C57BL/6 雄性小鼠的 MCAo 模型中,NP10679(2、5 和 10 mg/kg;腹腔内注射;在短暂缺血前 15 分钟给药)能够剂量依赖性地减少梗死体积,其半数有效剂量 (ED50) 为 1 mg/kg[2]。 |
| 分子量 | 449.47 |
| 分子式 | C23H26F3N3O3 |
| CAS No. | 2914889-88-4 |
| Smiles | O(C[C@@H](CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)O)C=3C=C4C(=CC3)NC(=O)CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (177.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多