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Saxagliptin

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产品编号 T6203Cas号 361442-04-8
别名 沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin
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产品编号 T6203 别名 沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118Cas号 361442-04-8

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 118
In stock
5 mg
¥ 248
In stock
10 mg
¥ 373
In stock
25 mg
¥ 666
In stock
50 mg
¥ 987
In stock
100 mg
¥ 1,480
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200 mg
¥ 2,230
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 261
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产品介绍

生物活性
产品描述
Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
靶点活性
DPP4:26 nM
体外活性

Saxagliptin的DPP4抑制常数Ki为1.3 nM，比维格列汀或西格列汀（另外两种DPP4抑制剂）的Ki（分别为13和18 nM）高出10倍。此外，Saxagliptin对DPP4的特异性远高于DPP8或DPP9酶（分别为400倍和75倍）。Saxagliptin的活性代谢物的效力比原药低两倍。Saxagliptin及其代谢物对于防止DPP4的选择性极高（>4000倍）。[2] Saxagliptin通过减少胰高血糖素样肽-1的降解，从而增强其作用，并与改善β细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。[3]

体内活性

Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波动中产生的最大反应与血浆中DPP4的抑制大约60%相比于对照组有关，而在更高的抑制百分比下未见额外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg剂量范围内，相对于对照组，Saxagliptin在ob/ob小鼠中显著且依剂量递增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin剂量依赖性地在口服葡萄糖耐量测试(oGTT)后15分钟显著提升血浆胰岛素水平，并在oGTT后60分钟伴随葡萄糖清除曲线的改善。[4]

别名沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118
化学信息
分子量315.41
分子式C18H25N3O2
CAS No.361442-04-8
Smiles[H][C@@]12C[C@]1([H])N([C@@H](C2)C#N)C(=O)[C@@H](N)[C@]12C[C@@]3([H])C[C@]([H])(C[C@](O)(C3)C1)C2
密度1.35g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended.
H2O: 58 mg/mL (183.89 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 23 mg/mL (72.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1705 mL15.8524 mL31.7048 mL158.5238 mL
5 mM0.6341 mL3.1705 mL6.3410 mL31.7048 mL
10 mM0.3170 mL1.5852 mL3.1705 mL15.8524 mL
20 mM0.1585 mL0.7926 mL1.5852 mL7.9262 mL
50 mM0.0634 mL0.3170 mL0.6341 mL3.1705 mL
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0317 mL0.1585 mL0.3170 mL1.5852 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-cateninSaxagliptinproliferationpeptide-1p-AKTinsulinInhibitorinhibitglucagon-likeglucagonDPP-4DPP4DPPDipeptidyl Peptidasediabetesc-mycBMS477118BMS 477118

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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