IST5-002 是一种高效的Stat5a/b抑制剂，选择性地阻断Stat5a和Stat5b的转录活性，其IC50值分别为1.5 μM（Stat5a）和3.5 μM（Stat5b）。IST5-002在多种细胞实验中显示出对Stat5a和Stat5b的显著抑制作用。在不同剂量和时间条件下，IST5-002 能够在K562细胞中抑制Bcr-Abl诱导的Stat5a/b磷酸化（0-40 μM，3小时），在T47D细胞中（5-100 μM，2小时）抑制Stat5a/b磷酸化，并在PC-3细胞中抑制Stat5二聚化和核转位，同时抑制Stat5靶基因和COS-7细胞中的DNA结合。在CWR22Rv1和LNCaP细胞中，IST5-002 （2-50 μM，48小时）显著降低Stat5a/b靶基因（如Bcl-xL和cyclin D1）的表达。此外，IST5-002 在高浓度下（3.1-50 μM，72小时）通过诱导凋亡抑制人前列腺癌细胞的生长，并在体外培养的患者来源的前列腺癌样本中引发上皮细胞死亡（25-100 μM，7天）。在Imatinib敏感和耐药的慢性粒细胞白血病（CML）细胞中，IST5-002 （5 μM，24-72小时）同样抑制Stat5a/b磷酸化并诱导细胞凋亡。 [1]

通过腹腔注射25-100 mg/kg IST5-002，每日一次，连续10天，在前列腺癌异种移植模型中有效抑制了肿瘤的生长。[1]