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Mavorixafor

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Mavorixafor
产品编号 TQ0174Cas号 558447-26-0
别名 AMD-070

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

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Mavorixafor
纯度: 98.56%
产品编号 TQ0174 别名 AMD-070Cas号 558447-26-0

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 446
现货
2 mg
¥ 649
现货
5 mg
¥ 1,080
现货
10 mg
¥ 1,680
现货
25 mg
¥ 3,250
现货
50 mg
¥ 4,650
现货
100 mg
¥ 6,480
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,830
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mavorixafor (AMD-070) is an effective and selective antagonist of CXCR4, with an IC50 value of 13 nM against CXCR4 125I-SDF binding. Mavorixafor inhibits the replication of T-tropic HIV-1 (NL4.3 strain) in MT-4 cells (IC50 = 1 nM) and PBMCs (IC50 = 9 nM).
靶点活性
[125I]-SDF-CXCR4:13 nM, HIV-1 (NL4.3 strain):26 nM (IC90, in PBMCs), HIV-1 (NL4.3 strain):3 nM (in MT-4 cells), HIV-1 (NL4.3 strain):1 nM (in MT-4 cells), HIV-1 (NL4.3 strain):9 nM (in PBMCs)
体外活性
Mavorixafor (6.6 µM) 显著降低了B88-SDF-1细胞的锚定依赖性生长、迁移和Matrigel侵袭[1]。Mavorixafor 对其他趋化因子受体(CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5、CXCR1和CXCR2)无影响[2]。
体内活性
AMD-070 (2 mg/kg,p.o.) 在小鼠中显著减少了肺转移结节的数量,并降低了小鼠体内人源Alu DNA的表达,而不引起体重减轻[1]。
细胞实验
Cells are seeded on a 96-well plate at 5 × 10^3 cells/well in DMEM containing 10% FCS. Twenty-four hours later, the cells are treated with or without 2 µM AMD3100 or 6.6 µM AMD-070. After 24 or 48 h, the number of cells is quantified by an assay using MTT [2].
动物实验
BALB/c nude mice are maintained under pathogen-free conditions. The experiments are initiated when the mice are 8 weeks of age. Briefly, the cells are inoculated into the blood vessels of nude mice (1× 10^6). These mice are sacrificed at day 49. The presence or absence of distant metastases is confirmed by hematoxylin and eosin (H&E) staining. For experimental chemotherapy, the mice are treated by the daily oral administration of 0.2 mL of saline for a vehicle or the same volume of AMD-070 (2 mg/kg) [2].
别名AMD-070
化学信息
分子量349.47
分子式C21H27N5
CAS No.558447-26-0
SmilesN(CC=1NC=2C(N1)=CC=CC2)(CCCCN)[C@@H]3C=4C(CCC3)=CC=CN4
密度1.21
储存&溶解度
存储store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 44 mg/mL (125.9 mM), Sonication is recommended.
H2O: <1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 44 mg/mL (125.9 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8615 mL14.3074 mL28.6148 mL143.0738 mL
5 mM0.5723 mL2.8615 mL5.7230 mL28.6148 mL
10 mM0.2861 mL1.4307 mL2.8615 mL14.3074 mL
20 mM0.1431 mL0.7154 mL1.4307 mL7.1537 mL
50 mM0.0572 mL0.2861 mL0.5723 mL2.8615 mL
100 mM0.0286 mL0.1431 mL0.2861 mL1.4307 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
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