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CAII/VII-IN-1 是一种具有口服活性的化合物,是 hCA II (KI= 12.3 nM) 和 hCA VII (KI= 22.6 nM) 的抑制剂,对 hCA I 的活性不明显。在体内Pilocarpine引发的癫痫模型中,CAII/VII-IN-1 显示出良好的神经保护效果。它通过上调 KCC2 和抑制 mTOR 来发挥神经保护功能。CAII/VII-IN-1 没有明显的神经毒性或肝肾功能的改变,可用于癫痫的研究。
CAII/VII-IN-1 是一种具有口服活性的化合物,是 hCA II (KI= 12.3 nM) 和 hCA VII (KI= 22.6 nM) 的抑制剂,对 hCA I 的活性不明显。在体内Pilocarpine引发的癫痫模型中,CAII/VII-IN-1 显示出良好的神经保护效果。它通过上调 KCC2 和抑制 mTOR 来发挥神经保护功能。CAII/VII-IN-1 没有明显的神经毒性或肝肾功能的改变,可用于癫痫的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CAII/VII-IN-1 is an orally active inhibitor of hCA II (KI= 12.3 nM) and hCA VII (KI= 22.6 nM), showing no significant activity towards hCA I. In vivo, it demonstrates excellent neuroprotective properties in a Pilocarpine-induced epilepsy model. It upregulates KCC2 and inhibits mTOR, contributing to its neuroprotective effects. CAII/VII-IN-1 exhibits no significant neurotoxicity or changes in liver and kidney function, making it a useful compound for epilepsy research. |
| 体外活性 | CAII/VII-IN-1 (Compound 16d) 在给定浓度下在 Vero 细胞中的安全性为 IC 50 = 59.7 μM。 |
| 体内活性 | CAII/VII-IN-1(200 mg/kg,口服,一次)在 Pilocarpine 诱导的癫痫模型小鼠中展示出显著的抗惊厥和抗癫痫作用,具体表现为癫痫发作潜伏期延长两倍以及癫痫发作严重程度显著降低,同时促进海马稳态恢复。 |
| 分子量 | 639.1 |
| 分子式 | C27H23ClN8O5S2 |
| CAS No. | 3085155-69-4 |
| Smiles | O=C(NN=CC1=CN(N=C1C=2C=CC(Cl)=CC2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C=4N=NN(C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)N)C4C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多