购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部产品介绍化学信息储存和溶解信息计算器

SLC6A19-IN-4

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T212644Cas号 2962069-39-0

SLC6A19-IN-4 属于一种具有变构竞争性、且可口服的 B0AT1（SLC6A19）抑制剂。SLC6A19-IN-4 对人类与小鼠的 B0AT1 均具备抑制活性，对应的 IC50 值分别为 513 nM 和 295 nM。此外，SLC6A19-IN-4 还展现出良好的代谢稳定性。其作用机制主要为对肠道（减少苯丙氨酸吸收）和肾脏（促进苯丙氨酸排泄）中的 B0AT1 实施双重抑制，进而显著提高尿液中苯丙氨酸（Phe）的排泄量，并降低血浆中苯丙氨酸的水平。基于上述特性，SLC6A19-IN-4 可应用于苯丙酮尿症（PKU）以及其他与 SLC6 家族转运蛋白相关疾病的研究工作。

SLC6A19-IN-4

SLC6A19-IN-4

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T212644Cas号 2962069-39-0

SLC6A19-IN-4 属于一种具有变构竞争性、且可口服的 B0AT1（SLC6A19）抑制剂。SLC6A19-IN-4 对人类与小鼠的 B0AT1 均具备抑制活性，对应的 IC50 值分别为 513 nM 和 295 nM。此外，SLC6A19-IN-4 还展现出良好的代谢稳定性。其作用机制主要为对肠道（减少苯丙氨酸吸收）和肾脏（促进苯丙氨酸排泄）中的 B0AT1 实施双重抑制，进而显著提高尿液中苯丙氨酸（Phe）的排泄量，并降低血浆中苯丙氨酸的水平。基于上述特性，SLC6A19-IN-4 可应用于苯丙酮尿症（PKU）以及其他与 SLC6 家族转运蛋白相关疾病的研究工作。

TargetMol
产品信息正在更新中，如果您想购买，请点击大包装&定制按钮.
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
资源下载:
产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
SLC6A19-IN-4 is an allosteric competitive and orally active B0AT1 (SLC6A19) inhibitor. SLC6A19-IN-4 exhibits inhibitory activity against both human and mouse B0AT1, with corresponding IC50 values of 513 nM and 295 nM, respectively. In addition, SLC6A19-IN-4 also shows excellent metabolic stability. Its main mechanism of action is the dual inhibition of B0AT1 in the intestines (reducing phenylalanine absorption) and kidneys (promoting phenylalanine excretion), thereby significantly increasing the excretion of phenylalanine (Phe) in urine and decreasing the level of phenylalanine in plasma. Based on the above characteristics, SLC6A19-IN-4 can be used in the research of phenylketonuria (PKU) and other diseases related to SLC6 family transporters .
靶点活性
B0AT1/SLC6A19 (mouse):295 nM, B0AT1/SLC6A19 (human):513 nM
体外活性

在稳定表达人源SLC6A19与人人源Collectrin的Jump-In TI platform细胞中，给予1500-4000 nM浓度范围的SLC6A19-IN-4处理后，SLC6A19-IN-4 可使细胞对d5-苯丙氨酸（d5-Phe）摄取的Km值升高，而Vmax值未发生明显变化，这一结果证实了其具有竞争性抑制特性；其中不同浓度对应的Km值分别为0.866、5.19、12.1 mM，Vmax值则分别为337、351、380 μmol/min/mg-protein[1]。
在模拟细胞与小鼠B0AT1、ACE2共表达的细胞体系中，SLC6A19-IN-4的结合解离常数（Kd）为123.1 nM；而在模拟细胞与人源B0AT1、ACE2共表达的细胞体系中，SLC6A19-IN-4 的Kd值为46.98 nM[1]。

体内活性

以30 mg/kg的剂量对携带F263S纯合突变的雄性Pahenu2小鼠进行SLC6A19-IN-4单次口服给药，SLC6A19-IN-4可通过抑制肠道对苯丙氨酸（Phe）的吸收、促进其从尿液中排出，进而降低小鼠体内的全身性苯丙氨酸水平[1]。

化学信息
分子量355.31
分子式C16H16F3N3O3
CAS No.2962069-39-0
SmilesC(CNC(/C=C/C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)=O)(=O)N2CC(=O)NCC2
密度no data available
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SLC6A19IN4
Related Tags: buy SLC6A19-IN-4 | purchase SLC6A19-IN-4 | SLC6A19-IN-4 cost | order SLC6A19-IN-4 | SLC6A19-IN-4 chemical structure | SLC6A19-IN-4 in vivo | SLC6A19-IN-4 in vitro | SLC6A19-IN-4 formula | SLC6A19-IN-4 molecular weight