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H2-Gamendazole

H2-Gamendazole

产品编号 T72076   CAS 877768-84-8

H2-Gamendazole 是一种抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物,可作为热休克蛋白和/或延伸因子1 α的抑制剂,是 Hsp90调节剂。

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H2-Gamendazole Chemical Structure
H2-Gamendazole, CAS 877768-84-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 828 现货
5 mg ¥ 2,320 现货
10 mg ¥ 3,490 现货
25 mg ¥ 6,320 现货
50 mg ¥ 8,520 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,630 现货
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产品目录号及名称: H2-Gamendazole (T72076)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 H2-Gamendazole is a novel compound for spermatogenesis inhibition and cancer therapy as an inhibitor of heat shock proteins and/or elongation factor 1 alpha, and is an Hsp90 regulator.
靶点活性 MCF-7 cells:∼100 μM, ADPKD cells:5–10 μM, ErbB2:50 μM
体外活性 H2-Gamendazole (H2-GMZ ; 0-100 μM) was effective in rapidly blocking forskolin-induced, Cl-mediated short-circuit currents in human ADPKD cells, and it significantly inhibited both cAMP- and epidermal growth factor-induced proliferation of ADPKD cells.[1]
H2-GMZ (50 μM)-treated ADPKD cells showed decreased phosphorylated ERK and decreased hyperphosphorylated retinoblastoma levels through western blot analysis.[1]
H2-GMZ (50 μM ; 24、48、72 h) treatment also decreased ErbB2, Akt, and cyclin-dependent kinase 4 and it decreased levels of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Cl channel protein.[1]
体内活性 H2-Gamendazole (20 mg/kg ; intraperitoneal injections) was effective in slowing postnatal cyst formation and kidney enlargement in the ---Pkd1flox/flox: Pkhd1-Cre mouse model.[1]
分子量 417.21
分子式 C18H13Cl2F3N2O2
CAS No. 877768-84-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (71.91 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3969 mL 11.9844 mL 23.9687 mL 59.9219 mL
5 mM 0.4794 mL 2.3969 mL 4.7937 mL 11.9844 mL
10 mM 0.2397 mL 1.1984 mL 2.3969 mL 5.9922 mL
20 mM 0.1198 mL 0.5992 mL 1.1984 mL 2.9961 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2397 mL 0.4794 mL 1.1984 mL

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1. Sundar SV, et al. The lonidamine derivative H2-gamendazole reduces cyst formation in polycystic kidney disease. Am J Physiol Renal Physiol. 2022 ; 323(4):F492-F506. 2. Hau RK, et al. Physiological Characterization of the Transporter-Mediated Uptake of the Reversible Male Contraceptive H2-Gamendazole Across the Blood-Testis Barrier. J Pharmacol Exp Ther. 2022 ; 382(3):299-312. 3. Matts RL, et al. A systematic protocol for the characterization of Hsp90 modulators. Bioorg Med Chem. 2011 ; 19(1):684-692.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

H2-Gamendazole 877768-84-8 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP Inhibitor inhibitor inhibit

 

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