Name: PARP1/c-Met-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T87104
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PARP1/c-Met-IN-1

还可以

产品编号 T87104Cas号 2944101-99-7

PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 作为PARP1与c-Met的选择性双重抑制剂，其IC50 值分别为3.3 nM 和32.2 nM。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并在G2/M期阻滞细胞周期，同时在小鼠体内展示出显著的抗肿瘤活性。

PARP1/c-Met-IN-1

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产品编号 T87104Cas号 2944101-99-7

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周

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常见问题解答

问细胞实验中，抑制剂如何溶解？

答用 DMSO 配置较高浓度母液，母液存于 -80℃，建议多分装几管，一周内使用的存于 4℃，避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释，细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%，则需要在做预试验的时候，先进行溶剂阴性对照实验，排除溶剂对细胞的影响。

问溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思？

答这句话指的是，如果溶解度 < 1 mg/mL，那我们就认为它是微溶或不溶的，这是针对写的“DMSO：Insoluble”或“DMSO：slightly soluble”这类化合物的。

问PEG300 可以用 PEG400 替代吗？

答PEG300 具有适度的粘稠度，有利于药物的溶解和给药过程，同时也能够提供良好的耐受性，不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议，因为熔点接近常温。

问动物实验常用溶解方法？

答首先，您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品，优先找引用我们产品的文献里的使用方法，再找其他文献里的配方。如果没有相关的文献，且该化合物的 DMSO 溶解度比较好，我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入，尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下，裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下，根据溶液是否澄清，助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方，再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶，看看能不能澄清一点。腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高，建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大，也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。对于灌胃给药，且剂量比较大的情况下，建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。

问动物不能耐受 DMSO，给药时 DMSO量应该如何控制？

答对于普通的老鼠，DMSO 的浓度应控制在 10% 以下，对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等，DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂，建议先做溶剂阴性对照，确认溶解对动物无非特异性影响。

产品介绍

生物活性

产品描述	PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) serves as a selective dual inhibitor targeting both PARP1 and c-Met, demonstrating IC50 values of 3.3 nM and 32.2 nM, respectively. This compound effectively induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M phase in MDA-MB-231 cells. Furthermore, PARP1/c-Met-IN-1 displays notable antitumor activity in mouse models [1].
靶点活性	c-Met:32.2 nM, PARP1:3.3 nM
体外活性	PARP1/c-Met-IN-1 在 1 μM 浓度下增强了 PARP1 和 c-Met 的热稳定性，并抑制了与 PARP1 和 c-Met 相关的蛋白PAR、p-c-Met 以及 p-AKT 的表达，进而干扰二者相互作用并促使 DNA 受损 [1]。此外，PARP1/c-Met-IN-1 在 0.5-1 μM 浓度范围内通过抑制 MDA-MB-231 细胞中 BRCA1 和 Rad51 的表达，削弱了其同源重组 (HR) 功能 [1]。Western Blot分析显示，使用 1 μM 浓度于 72 小时孵育条件下，该化合物提高了在 43-55 °C 温度范围内相关蛋白的热稳定性，并降低了 BRCA1 和 Rad51 的表达 [1]。
体内活性	PARP1/c-Met-IN-1（12.5-100 mg/kg，腹腔注射，28天）在裸鼠肿瘤异种移植模型中能抑制MDA-MB-231和HCT116OR肿瘤的生长，抑制率分别为49-77%和62-70% [1]。在BALB/c小鼠体内进行的药代动力学分析显示，PARP1/c-Met-IN-1在剂量为10 mg/kg时的半衰期为1.42小时，T max为0.25小时，C max为152.47 ng/mL，AUC 0-t 为95.42 ng·h/mL，AUC 0-inf 为96.70 ng·h/mL，MRT 0-t 为1.67小时，MRT 0-inf 为1.77小时，血液清除率为121232 mL/h/kg。动物模型：MDA-MB-231和HCT116OR异种移植BALB/c裸鼠 [1]。剂量：MDA-MB-231异种移植小鼠使用12.5-50 mg/kg，HCT116OR异种移植小鼠使用20-100 mg/kg。给药方式：腹腔注射，HCT116OR异种移植小鼠21天，MDA-MB-231异种移植小鼠28天。结果：在MDA-MB-231异种移植小鼠中，抑制肿瘤生长，TGI为49-77%；在HCT116OR异种移植小鼠中，抑制肿瘤生长，TGI为62-70%。

化学信息

分子量	708.74
分子式	C₄₀H₃₃FN₈O₄
CAS No.	2944101-99-7

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

PARP1/c-Met-IN-1

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