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Avexitide(Exendin-3(9-39)amide)是一种特异性、竞争性的 GLP-1 受体拮抗剂(Ki=0.36 nM)。Avexitide 通过高亲和力结合 GLP-1R(Kd=0.42 nM),阻断内源性 GLP-1 与受体的相互作用,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Avexitide 可用于减重术后低血糖(PBH)和先天性高胰岛素血症研究。
别名 艾塞那肽(9-39), 艾塞那肽, Exendin-3 (9-39) amide, Exendin (9-39)
Avexitide(Exendin-3(9-39)amide)是一种特异性、竞争性的 GLP-1 受体拮抗剂(Ki=0.36 nM)。Avexitide 通过高亲和力结合 GLP-1R(Kd=0.42 nM),阻断内源性 GLP-1 与受体的相互作用,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Avexitide 可用于减重术后低血糖(PBH)和先天性高胰岛素血症研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 963 | 现货 | |
| 1 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,430 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 14,800 | 现货 |
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| 产品描述 | Avexitide (Exendin-3(9-39)amide) is a specific, competitive GLP-1 receptor antagonist (Ki = 0.36 nM). Avexitide binds to the GLP-1 receptor (GLP-1R) with high affinity (Kd = 0.42 nM), blocking the interaction between endogenous GLP-1 and the receptor, thereby counteracting the effects of excessive GLP-1 secretion. Avexitide is being studied for post-bariatric hypoglycemia (PBH) and congenital hyperinsulinism. |
| 靶点活性 | GLP1:1.7 nM (Kd), GLP1 receptor:< 1.9 μM, GLP1 receptor:200 nM (EC50), exendin-3:20 nM |
| 体外活性 | 方法:原代人胰岛细胞在特定条件下 Avexitide 与 FATP2 抑制剂 lipofermata (10 μM)共同培养,以观察其对 GLP-1 和胰岛素分泌的影响。 |
| 体内活性 | 方法:小鼠后爪足底注射辣椒素诱导急性疼痛模型,辣椒素注射前 30 分钟,足底局部注射 Avexitide(0.1, 1, 10 nmol/爪)或腹腔注射(100 nmol/kg)。 |
| 别名 | 艾塞那肽(9-39), 艾塞那肽, Exendin-3 (9-39) amide, Exendin (9-39) |
| 分子量 | 3369.76 |
| 分子式 | C149H234N40O47S |
| CAS No. | 133514-43-9 |
| Smiles | CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O)C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(N)=O |
| 密度 | 1.51g/cm3 |
| Sequence | Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂ |
| Sequence Short | DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS |
| 存储 | Store at low temperature,Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 49 mg/mL (14.54 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
H2O
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多