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Netarsudil Dihydrochloride

Synonyms: AR-13324 Dihydrochloride
货号 T10358Cas号 1253952-02-1 一键复制产品信息纯度: 99.98%
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Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil Dihydrochloride

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纯度: 99.98%

货号 T10358Cas号 1253952-02-1

别名 AR-13324 Dihydrochloride

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil Dihydrochloride
其他形式的 “Netarsudil Dihydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 580
现货
5 mg
¥ 1,690
现货
10 mg
¥ 2,610
现货
25 mg
¥ 4,230
现货
50 mg
¥ 5,790
现货
100 mg
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) is an inhibitor of Rho-related protein kinase (ROCK) and norepinephrine transporter (NET) and is effective in reducing intraocular pressure (IOP).
体外活性

方法:将原代PTM细胞在0,0.015,0.138或1.2μM Netarsudil存在下孵育6小时,然后固定并用Alexa Fluor-488鬼笔环肽和Hoechst 33342染色,肌动蛋白应激纤维测定中的Netarsudil剂量反应。
结果:Netarsudil破坏 PTM 细胞和 HTM 细胞中肌动蛋白应力纤维和黏着斑的能力。[1]
方法:将血清饥饿的原代 HTM 细胞在任一载体存在下孵育 24 小时,将 8 ng/mL 人 TGF-β2、500 nM netarsudil 或 8 ng/mL TGF-β2 加 500 nM netarsudil 固定并染色纤维化标志物 α-SMA、成纤维细胞特异性蛋白 1 (FSP1) 和胶原蛋白 1A,探讨Netarsudil对TGF-β对HTM细胞的促纤维化作用的影响。
结果:同时用 TGF-β2 和 Netarsudil 处理 HTM 细胞消除了 TGF-β2 对这些标志物的诱导,表明 Netarsudil 具有抗纤维化活性。[1]

体内活性

方法:将 Netarsudil0.04% 一次施用于每只动物的一只眼睛,持续 3 天,以未经治疗的眼睛作为对照。在第 1 天和第 3 天每天早上给药后,在测试物品给药前(时间 0)和第 1、2、4、8 和 24 小时(兔子)或 4、8 和 24 小时(猴子)测定双眼眼压。
结果: Netarsudil 0.04%实现了更大的眼压降低和更长的疗效持续时间。在第 3 天给药后 8 小时,差异最大,当0.04%Netarsudil的眼压降低 8.1 ± 0.7 mmHg。[1]

别名
AR-13324 Dihydrochloride
化学信息
分子量526.45
分子式C28H29Cl2N3O3
CAS No.1253952-02-1
SmilesCC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)[C@@H](CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 260 mg/mL (493.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8995 mL9.4976 mL18.9952 mL94.9758 mL
5 mM0.3799 mL1.8995 mL3.7990 mL18.9952 mL
10 mM0.1900 mL0.9498 mL1.8995 mL9.4976 mL
20 mM0.0950 mL0.4749 mL0.9498 mL4.7488 mL
50 mM0.0380 mL0.1900 mL0.3799 mL1.8995 mL
100 mM0.0190 mL0.0950 mL0.1900 mL0.9498 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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