PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) 能够在 MV4;11 细胞中分别降解 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC 50 值为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。在 1 μM 条件下，经过 8 小时，该化合物通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 cereblon 和蛋白酶体依赖的 FLT3、JAK2 和 BRD4 降解。该化合物在 0.00001-1000 nM 浓度下持续 96 小时，对 MV4;11 细胞增殖有强效抑制作用，IC 50 为 0.79 nM。针对 FLT3 突变的 Ba/F3 细胞，PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 96 小时内展现强效的抗增殖活性，具体 IC 50 值为 FLT3-ITD-D835Y (35.64 nM)、FLT3-ITD-F691L (24.34 nM)、FLT3-ITD-N676D (43.71 nM)、FLT3-ITD-D835V (6.63 nM)、FLT3-ITD-Y842C (8.80 nM) 和 FLT3-ITD (28.62 nM)。此外，在 1-1000 nM 的浓度下，经过 48 小时，超过 70% 的 MV4;11 细胞发生细胞凋亡。

化合物 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) 在 NOD SCID 小鼠的 MV4;11 异种移植模型中，显示出显著的抗肿瘤活性，给药方案为10 mg/kg，腹腔给药，每日一次，持续21天。