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NRX-252114

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纯度: 99.70%

货号 T63516Cas号 2763260-39-3

别名 NRX252114, NRX 252114

NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。

NRX-252114
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货号 T63516 别名 NRX252114, NRX 252114Cas号 2763260-39-3

NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,590
现货
5 mg
¥ 3,980
现货
10 mg
¥ 5,670
现货
25 mg
¥ 8,460
现货
50 mg
¥ 11,300
现货
100 mg
¥ 15,300
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
NRX-252114 (NRX252114) induces degradation of mutant β-catenin NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction of β-catenin with the homologous E3 ligase SCFβ-TrCP, and is able to enhance the binding of pSer33/S37A β-catenin to β-TrCP with an EC50 of 6.5 nM and a Kd of 0.4 nM. Kd is 0.4 nM.
靶点活性
β-catenin-β-TrCP:6.5 nM(EC50), β-catenin-β-TrCP:0.4 nM(Kd)
体外活性

NRX-252114(20 μM)显著提高了pSer33/S37A β-catenin肽与β-TrCP的结合能力,增强幅度超过1500倍。在0-25 μM的浓度范围内,NRX-252114增加了pSer33/S37A β-catenin肽的泛素化水平,形成长泛素链。同样,在0-25 μM的浓度下,NRX-252114还增强了S33E/S37A β-catenin以及未磷酸化的Ser33/S37A β-catenin肽的泛素化。NRX-252114(20 μM;6小时)在转染的HEK293T细胞中促进了S33E/S37A β-catenin与β-TrCP的稳固相互作用。[1]

别名NRX252114, NRX 252114
化学信息
分子量510.32
分子式C22H12Cl2F3N3O2S
CAS No.2763260-39-3
SmilesS(C1=C(C(=O)N2CC=3C(C2)=CC=CC3C#N)C(=O)NC(C(F)(F)F)=C1)C4=C(Cl)C=CC=C4Cl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (97.98 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.92 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9596 mL9.7978 mL19.5955 mL97.9777 mL
5 mM0.3919 mL1.9596 mL3.9191 mL19.5955 mL
10 mM0.1960 mL0.9798 mL1.9596 mL9.7978 mL
20 mM0.0980 mL0.4899 mL0.9798 mL4.8989 mL
50 mM0.0392 mL0.1960 mL0.3919 mL1.9596 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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