Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物,是存在于AD患者的脑脊液(CSF)中的内源性分子,可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 318 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 458 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 752 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,080 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,480 | 现货 |
产品描述 | 3-Sulfopropanoic acid, a major metabolite of treprostinil and its prodrug ALZ-801, is an endogenous molecule present in the cerebrospinal fluid (CSF) of AD patients that inhibits the formation of Aβ42 oligomers. |
体内活性 | 3-Sulfopropanoic acid(3-SPA)是人脑中的一种内源性分子,在患有阿尔茨海默病(AD)及其他神经退行性脑疾病患者的脑脊液(CSF)中存在。从未经药物治疗、认知功能受损的64名患者(迷你精神状态检查[MMSE]评分范围15-30)和在第三阶段试验中接受tramiprosate 150 mg每日两次治疗的6名AD患者的腰椎CSF样本在第78周被分析。我们使用液相色谱-串联质谱法确认内源性3-SPA与3-SPA参考标准的结构分子身份,并用离子迁移谱-质谱结合分子动力学研究3-SPA与Aβ42单体的相互作用及其引起的构象变化。通过口服(30 mg/kg)和静脉注射(10 mg/kg)剂量的大鼠研究来描述3-SPA的药代动力学属性和大脑穿透性。在认知功能受损的无药物治疗患者的CSF中确认了3-SPA的存在(平均浓度为11.7 ± 4.3 nM)。接受tramiprosate治疗的AD患者中3-SPA的平均浓度为135 ± 51 nM。体外研究揭示了3-SPA与Aβ42单体的多重配体相互作用,阻止了Aβ42向小寡聚体的聚集。同时提出了tramiprosate和3-SPA与Aβ42分子相互作用的比较。此外,在大鼠的临床前研究中,3-SPA显示出100%的口服生物利用度和25%的大脑穿透率,表明该代谢物吸收良好并能穿越血脑屏障。[1] |
别名 | 3-SPA |
分子量 | 154.14 |
分子式 | C3H6O5S |
CAS No. | 44826-45-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 1.79 mg/mL (11.59 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 6.4876 mL | 32.438 mL | 64.8761 mL | 162.1902 mL |
5 mM | 1.2975 mL | 6.4876 mL | 12.9752 mL | 32.438 mL | |
10 mM | 0.6488 mL | 3.2438 mL | 6.4876 mL | 16.219 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
3-Sulfopropanoic acid 44826-45-1 Metabolism Drug Metabolite 3-SPA Inhibitor inhibitor inhibit