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Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂,IC50为 3.6 nM。

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂,IC50为 3.6 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 259 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 590 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 978 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,780 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,420 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 663 | 现货 |
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| 产品描述 | Y-33075 dihydrochloride is a selective inhibitor of ROCK(IC50 of 3.6 nM). |
| 靶点活性 | CaMK II:810 nM, ROCK:3.6 nM, PKC:420 nM |
| 体外活性 | Y-33075(Y-39983)是一种高效的ROCK抑制剂,具有3.6 nM的IC50值。与Y-27632相比,Y-33075对PKC和CaMKII的抑制作用更强(Y-27632与Y-33075对PKC的IC50值分别为9.0 μM和0.42 μM;对CaMKII的IC50值分别为26 μM和0.81 μM)。Y-27632与Y-33075对PKC的IC50比对ROCK的分别高出82倍和117倍;而对CaMKII的IC50则分别高出236倍和225倍[1]。相比未处理Y-39983的RGCs,10 μM浓度的Y-33075能够促进视网膜神经节细胞(RGCs)的神经突起生长[2]。1 μM浓度的Y-33075(Y-39983)能抑制去Ca2+溶液中组织胺诱发的兔睫状动脉节段收缩[3]。 |
| 体内活性 | Y-33075 (≥0.01%) 在外用给药后2小时显著降低兔子的眼内压(IOP)。0.05%的Y-33075处理的猴子眼睛在外用给药2至7小时后显示 IOP 明显下降[1]。Y-33075 (100 μM) 能增加大鼠视网膜神经节细胞(RGCs)轴突的再生[2]。 |
| 分子量 | 353.25 |
| 分子式 | C16H18Cl2N4O |
| CAS No. | 173897-44-4 |
| Smiles | Cl.Cl.C[C@@H](N)c1ccc(cc1)C(=O)Nc1ccnc2[nH]ccc12 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (283.09 mM), Sonication is recommended. H2O: 50 mg/mL (141.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.32 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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