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MSU-43557

Synonyms: MSU43557, MSU 43557
货号 T212902Cas号 2919699-59-3 一键复制产品信息
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MSU-43557 是一种靶向脓肿分枝杆菌 MmpL3的抑制剂与抗菌剂,具有真核细胞毒性低、抗菌谱窄、耐药发生率低等特点。MSU-43557 可通过抑制 MmpL3、减少海藻糖二分枝酸酯含量,干扰生物膜生成并降低细菌活性,对胞内脓肿分枝杆菌同样具有杀菌效果。MSU-43557 与抗生素联用可产生相加或协同作用,适用于脓肿分枝杆菌多重耐药株及相关感染的研究。

MSU-43557

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货号 T212902Cas号 2919699-59-3

别名 MSU43557, MSU 43557

MSU-43557 是一种靶向脓肿分枝杆菌 MmpL3的抑制剂与抗菌剂,具有真核细胞毒性低、抗菌谱窄、耐药发生率低等特点。MSU-43557 可通过抑制 MmpL3、减少海藻糖二分枝酸酯含量,干扰生物膜生成并降低细菌活性,对胞内脓肿分枝杆菌同样具有杀菌效果。MSU-43557 与抗生素联用可产生相加或协同作用,适用于脓肿分枝杆菌多重耐药株及相关感染的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
MSU-43557 is an inhibitor and antibacterial agent targeting Mycobacterium abscessus MmpL3, featuring low eukaryotic cytotoxicity, narrow antibacterial spectrum and low drug resistance incidence. It inhibits MmpL3, reduces the content of trehalose dimycolate, interferes with biofilm formation and reduces bacterial activity, and also exerts bactericidal effects on intracellular Mycobacterium abscessus. Combined with antibiotics, it produces additive or synergistic effects, suitable for research on multidrug-resistant strains and related infections of Mycobacterium abscessus.
体外活性

方法:以脓肿分枝杆菌、结核分枝杆菌、耻垢分枝杆菌及多重耐药脓肿分枝杆菌临床菌株为研究对象,设置梯度浓度 MSU-43557 干预 3 d,评价其体外抑菌、杀菌谱及时间依赖性杀菌作用;构建脓肿分枝杆菌成熟生物膜模型,检测化合物对生物膜破坏能力与膜内细菌活性的影响;采用小鼠骨髓来源巨噬细胞建立胞内感染模型,测定 MSU-43557 的胞内杀菌效果及细胞毒性。
结果:
1.体外实验表明,MSU-43557(0.08 nM~80 μM,作用 3 d)可强效抑制脓肿分枝杆菌 ATCC 19977 增殖,在 5 倍最低抑菌浓度条件下具有时间依赖性杀菌效应;该化合物对结核分枝杆菌、脓肿分枝杆菌及耻垢分枝杆菌均有显著抑制作用,80 μM 浓度范围内对非分枝杆菌无抑制活性,对多重耐药脓肿分枝杆菌临床株抑菌效果存在差异。
2.MSU-43557 可有效破坏脓肿分枝杆菌成熟生物膜,生物膜破坏 EC₅₀为 8.66 μM,同时显著降低生物膜内细菌活力,对应的 EC₅₀达 0.16 μM。
3.在小鼠骨髓来源巨噬细胞感染模型中,MSU-43557 能够有效清除胞内脓肿分枝杆菌 ATCC 19977,胞内杀菌 EC₅₀为 0.39 μM,且对巨噬细胞毒性较低,具备良好的安全性 [1]。

别名
MSU43557, MSU 43557
化学信息
分子量326.22
分子式C15H17Cl2N3O
CAS No.2919699-59-3
SmilesO=C(NC1=NC=2C=C(Cl)C(Cl)=CC2N1)C3(C)CCCCC3
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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