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WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。


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WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 695 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,850 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,860 | 现货 |
| 产品描述 | WDR5-0102 is a compound that inhibits the WDR5-MLL1 interface (K dis = 7 μM, K d = 4 μM), selectively reducing MLL1 HMT activity without affecting the human H3K4 methyltransferase SETD7 or other HMTs, including G9a, EHMT1, SUV39H2, SETD8, PRMT3, and PRMT5. |
| 靶点活性 | WDR5-MLL1:4 μM(Kd), WDR5-MLL1:7 μM(Kdis), SHP2 (human):1.8 µM |
| 体外活性 | 生物活性导向的分离工作导致了一种新的拓扑异构酶I抑制剂Mauritianin的分离。[1] 经过14周的研究,Mauritianin 在两阶段致癌过程的启动阶段,对抗了黄酮醇苷类物质在细胞介导的免疫抑制上的作用。[3] |
| 分子量 | 374.82 |
| 分子式 | C18H19ClN4O3 |
| CAS No. | 824960-50-1 |
| Smiles | N(C(=O)C1=C(Cl)C=CC=C1)C2=C(C=CC(N(=O)=O)=C2)N3CCN(C)CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (146.74 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.67 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多