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UK-101

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纯度: 99.08%

产品编号 T13247Cas号 1000313-40-5

别名 UK101, UK 101

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

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产品编号 T13247 别名 UK101, UK 101Cas号 1000313-40-5

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,380
In Stock
5 mg
¥ 4,480
In Stock
10 mg
¥ 6,290
In Stock
25 mg
¥ 9,330
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
UK-101 is a potent and selective inhibitor of the immunoproteasome LMP2, inhibiting β1i (LMP2), β1c (LMP2), and β5 (LMP2), with IC50s of 104 nM, 15 μM, and 1 μM. UK-101 has a 144-fold and 10-fold higher affinity for β1i than for the distribution of β1c and β5 subunits. UK-101 induces apoptosis and can be used to study prostate cancer related diseases.
靶点活性
Immunoproteasome β5:1 μM, LMP2:104 nM, Immunoproteasome β1c:15 μM
体外活性

在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1]

体内活性

通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1]

别名UK101, UK 101
化学信息
分子量484.74
分子式C25H48N2O5Si
CAS No.1000313-40-5
SmilesC([C@@H](NC([C@@H](NC(CCCCCC)=O)C)=O)CC(C)C)(=O)[C@@]1(CO[Si](C(C)(C)C)(C)C)CO1
密度1.009 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 237.5 mg/mL (489.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0630 mL10.3148 mL20.6296 mL103.1481 mL
5 mM0.4126 mL2.0630 mL4.1259 mL20.6296 mL
10 mM0.2063 mL1.0315 mL2.0630 mL10.3148 mL
20 mM0.1031 mL0.5157 mL1.0315 mL5.1574 mL
50 mM0.0413 mL0.2063 mL0.4126 mL2.0630 mL
100 mM0.0206 mL0.1031 mL0.2063 mL1.0315 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

UK-101LMP2immunoproteasome β5immunoproteasome β1c

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4个月前
5.0
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