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UK-101

Synonyms: UK101, UK 101
货号 T13247Cas号 1000313-40-5 一键复制产品信息纯度: 99.08%
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UK-101属于小分子抑制剂,是一种免疫蛋白酶体β1i(LMP2)亚基的选择性抑制剂(IC50=104 nM),对β1c和β5亚基分别具有144倍和10倍的选择性。该化合物可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌相关研究。

UK-101

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纯度: 99.08%

货号 T13247Cas号 1000313-40-5

别名 UK101, UK 101

UK-101属于小分子抑制剂,是一种免疫蛋白酶体β1i(LMP2)亚基的选择性抑制剂(IC50=104 nM),对β1c和β5亚基分别具有144倍和10倍的选择性。该化合物可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌相关研究。

UK-101
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,380
现货
5 mg
¥ 4,480
现货
10 mg
¥ 6,290
现货
25 mg
¥ 9,330
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
UK-101 is a small molecule inhibitor and a selective inhibitor of the immunoproteasome β1i (LMP2) subunit (IC50=104 nM), with 144-fold and 10-fold selectivity over the β1c and β5 subunits, respectively. This compound can induce apoptosis, possesses antitumor activity, and can be used for prostate cancer-related research.
靶点活性
Immunoproteasome β1c:15 μM, LMP2:104 nM, Immunoproteasome β5:1 μM
体外活性

方法:使用不同浓度 UK-101(1-8 μM)处理 PC-3 细胞 24 小时,检测细胞周期分布、p27 蛋白积累及 PARP 切割情况。
结果:UK-101 诱导细胞周期停滞于 G1 阶段,增加 G1 期细胞数量,增强 p27 蛋白积累,并以剂量依赖性方式显著增加 PARP 切割。[1]

体内活性

方法:为检测UK-101的体内抗肿瘤活性及毒性,给荷瘤小鼠腹腔注射UK-101(1-3 mg/kg,每周两次,持续3周),测量肿瘤体积变化并监测小鼠体重。
结果:UK-101治疗以剂量依赖性方式减小肿瘤体积,在3 mg/kg剂量下肿瘤体积显著减小;同时,治疗期间小鼠体重保持稳定,表明其系统毒性较低。[1]

别名
UK101, UK 101
化学信息
分子量484.74
分子式C25H48N2O5Si
CAS No.1000313-40-5
SmilesC([C@@H](NC([C@@H](NC(CCCCCC)=O)C)=O)CC(C)C)(=O)[C@@]1(CO[Si](C(C)(C)C)(C)C)CO1
密度1.009 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 237.5 mg/mL (489.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (6.81 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0630 mL10.3148 mL20.6296 mL103.1481 mL
5 mM0.4126 mL2.0630 mL4.1259 mL20.6296 mL
10 mM0.2063 mL1.0315 mL2.0630 mL10.3148 mL
20 mM0.1031 mL0.5157 mL1.0315 mL5.1574 mL
50 mM0.0413 mL0.2063 mL0.4126 mL2.0630 mL
100 mM0.0206 mL0.1031 mL0.2063 mL1.0315 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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