规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,380

现货

5 mg

¥ 4,480

现货

10 mg

¥ 6,290

现货

25 mg

¥ 9,330

现货

生物活性

产品描述	UK-101 is a potent and selective inhibitor of the immunoproteasome LMP2, inhibiting β1i (LMP2), β1c (LMP2), and β5 (LMP2), with IC50s of 104 nM, 15 μM, and 1 μM. UK-101 has a 144-fold and 10-fold higher affinity for β1i than for the distribution of β1c and β5 subunits. UK-101 induces apoptosis and can be used to study prostate cancer related diseases.
靶点活性	LMP2:104 nM, Immunoproteasome β5:1 μM, Immunoproteasome β1c:15 μM
体外活性	在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1]
体内活性	通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1]
别名	UK101, UK 101

化学信息

分子量	484.74
分子式	C₂₅H₄₈N₂O₅Si
CAS No.	1000313-40-5
Smiles	C([C@@H](NC([C@@H](NC(CCCCCC)=O)C)=O)CC(C)C)(=O)[C@@]1(CO[Si](C(C)(C)C)(C)C)CO1
密度	1.009 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 237.5 mg/mL (489.95 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (6.81 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO