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Losartan

Synonyms: 洛沙坦, 氯沙坦, DuP-753
货号 T0215LCas号 114798-26-4 一键复制产品信息纯度: 99.64%
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Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂,能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。

Losartan

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纯度: 99.64%

货号 T0215LCas号 114798-26-4

别名 洛沙坦, 氯沙坦, DuP-753

Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂,能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。

Losartan
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规格价格库存数量
500 mg
¥ 333
现货
1 g
¥ 418
现货
5 g
¥ 970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 363
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产品介绍


生物活性
产品描述
Losartan (DuP-753) is an angiotensin II receptor antagonist.
靶点活性
AT1 receptor:20 nM
体外活性

Losartan 与血管紧张素II竞争性地结合AT1受体。其抑制血管紧张素II结合50%所需浓度(IC50)为20 nM[1]。Losartan (40μM)影响ISC,但可阻止ANGII对ISC的作用[2]。Losartan 显著降低血管紧张素II介导的子宫内膜癌细胞增殖。Losartan 与抗miR-155联合使用,相比单药治疗具有更显著的抑制增殖效果[3]。

体内活性

与安慰剂处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠相比,Losartan (0.6 g/L,p.o.)处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠显示出远端气室口径的缩小。Losartan 和普萘洛尔的剂量经过滴定,可产生血液动力学效应。对 pSmad2 核染色的分析表明,Losartan 能拮抗 Fbn1C1039 g/+ 小鼠主动脉壁的 TGF-β 信号传导。Losartan 能改善肺部的疾病表现,但这与血液动力学的改善并无必然联系[4]。Losartan (10 mg/kg,动脉内注射)可使血液中的血管紧张素水平增加 4 到 6 倍。Losartan (10 mg/kg,静脉注射)可使血浆肾素水平增加 100 倍,血浆血管紧张素原水平降至对照组的 24%,血浆醛固酮水平保持不变[5]。

细胞实验
An MTT assay is used to measure cell proliferation and viability. For the assay, 5000 cells in 200?μL media per well are seeded in a 96 well plate. After overnight incubation to allow for cell attachment, the medium is removed by suction. MTT at 1?mg/mL concentration in serum-free medium is added and then incubated for 4?h at 37°C. After removal of MTT solution, 100?μL of DMSO is added to dissolve formazan crystals. Absorbance at 570?nm and at 600?nm as a reference is then measured using a microplate reader. The difference in absorbance is thus relative to the extent of cell survival.
别名
洛沙坦, 氯沙坦, DuP-753
化学信息
分子量422.91
分子式C22H23ClN6O
CAS No.114798-26-4
SmilesCCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NNN=N1
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (295.57 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
Saline: 33.3 mg/mL (78.74 mM), Sonication and heating is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3646 mL11.8228 mL23.6457 mL118.2285 mL
5 mM0.4729 mL2.3646 mL4.7291 mL23.6457 mL
10 mM0.2365 mL1.1823 mL2.3646 mL11.8228 mL
20 mM0.1182 mL0.5911 mL1.1823 mL5.9114 mL
50 mM0.0473 mL0.2365 mL0.4729 mL2.3646 mL
100 mM0.0236 mL0.1182 mL0.2365 mL1.1823 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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