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(E/Z)-GSK5182

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(E/Z)-GSK5182
产品编号 T7709Cas号 2699724-40-6
别名 GSK5182(Z/E)

(E/Z)-GSK5182 (GSK5182(Z/E)) 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的外消旋体。GSK5182 是一种具有高效选择性和口服活性的ERRγ的反向激动剂，其IC50值为 79 nM。GSK5182 还诱导肝癌细胞中活性氧 (ROS)的产生。

(E/Z)-GSK5182
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GSK5182T8370877387-37-6
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(E/Z)-GSK5182
纯度: 97.58%
产品编号 T7709 别名 GSK5182(Z/E)Cas号 2699724-40-6

(E/Z)-GSK5182 (GSK5182(Z/E)) 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的外消旋体。GSK5182 是一种具有高效选择性和口服活性的ERRγ的反向激动剂，其IC50值为 79 nM。GSK5182 还诱导肝癌细胞中活性氧 (ROS)的产生。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 932
现货
5 mg
¥ 1,860
现货
10 mg
¥ 2,980
现货
25 mg
¥ 4,830
现货
50 mg
¥ 6,690
现货
100 mg
¥ 8,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,150
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
问抑制剂能否用于动物实验？
答可以的，我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献，这种情况下，建议您先做预实验，确保研究的可行性。
问抑制剂母液的储存方式？
答母液配置完成后，一般储存于 -80℃，可以存 1 年以上。建议多分装几管，避免反复冻融，常用的存于 4 度，可放一周以上。
问PEG300 可以用 PEG400 替代吗？
答PEG300 具有适度的粘稠度，有利于药物的溶解和给药过程，同时也能够提供良好的耐受性，不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议，因为熔点接近常温。
问抑制剂能否用于细胞实验？
答可以的，我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献，这种情况下，建议您先做预实验，确保研究的可行性。
问如何选择合适的溶剂？
答常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考，选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO，建议使用没有吸潮新开封的 DMSO，如果有潮气污染，很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水，建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
(E/Z)-GSK5182 (GSK5182(Z/E)) is a racemic mixture comprising (E)-GSK5182 and (Z)-GSK5182 isomers. It acts as a highly selective and orally active inverse agonist for the estrogen-related receptor γ (ERRγ), demonstrating potency with an IC50 of 79 nM. Additionally, GSK5182 is known to induce the generation of reactive oxygen species (ROS) in hepatocellular carcinoma.
别名GSK5182(Z/E)
化学信息
分子量417.54
分子式C27H31NO3
CAS No.2699724-40-6
SmilesCN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCO)C1=CC=CC=C1)C1=CC=C(O)C=C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (227.52 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3950 mL11.9749 mL23.9498 mL119.7490 mL
5 mM0.4790 mL2.3950 mL4.7900 mL23.9498 mL
10 mM0.2395 mL1.1975 mL2.3950 mL11.9749 mL
20 mM0.1197 mL0.5987 mL1.1975 mL5.9875 mL
50 mM0.0479 mL0.2395 mL0.4790 mL2.3950 mL
100 mM0.0239 mL0.1197 mL0.2395 mL1.1975 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Imhoff BR, et al. Tert-butylhydroquinone induces mitochondrial oxidative stress causing Nrf2 activation. Cell Biol Toxicol. 2010 Dec;26(6):541-51.2.Zagorski JW, et al. The Nrf2 activator, tBHQ, differentially affects early events following stimulation of Jurkat cells. Toxicol Sci. 2013 Nov;136(1):63-71.3.Zhang Y, et al. The antioxidant compound tert-butylhydroquinone activates Akt in myocardium, suppresses apoptosis and ameliorates pressure overload-induced cardiac dysfunction. Sci Rep. 2015 Aug 11;5:13005.4.Sukumari-Ramesh S, et al. Post-Injury Administration of Tert-butylhydroquinone Attenuates Acute Neurological Injury AfterIntracerebral Hemorrhage in Mice.J Mol Neurosci. 2016 Apr;58(4):525-31.

文献引用

1.Zhu X, Huang N, Ji Y, et al.Brusatol induces ferroptosis in oesophageal squamous cell carcinoma by repressing GSH synthesis and increasing the labile iron pool via inhibition of the NRF2 pathway.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 167: 115567.2.Yu D, Cai W, Shen T, et al.PM2. 5 exposure increases dry eye disease risks through corneal epithelial inflammation and mitochondrial dysfunctions.Cell Biology and Toxicology.2023: 1-16.3.An Y, Li H, Wang M, et al. Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 agonist protects retinal ganglion cells in glutamate excitotoxicity retinas. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2022, 153: 1133784.Yang Q, Cai W, Jin H, et al. Downregulation of Inflammatory Response via Nrf2/Trx1/TXNIP Axis in Oxidative Stress-Induced ARPE-19 Cells and Mouse Model of AMD. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 20225.Chen Y, Shi J, Wang X, et al.An antioxidant feedforward cycle coordinated by linker histone variant H1. 2 and NRF2 that drives nonsmall cell lung cancer progression.Proceedings of the National Academy of Sciences.2023, 120(39): e2306288120.6.Wang M, Hu S, Yang J, et al.Arenobufagin inhibits lung metastasis of colorectal cancer by targeting c-MYC/Nrf2 axis.Phytomedicine.2024: 155391.7.Ma F, Yao J, Niu X, et al.MARK4 promotes the malignant phenotype of gastric cancer through the MAPK/ERK signaling pathway.Pathology-Research and Practice.2024: 155471.

关键词

ROSprogestogenReceptorprogestogen ReceptorEstrogenReceptorEstrogen ReceptorERRγ(E/Z)-GSK-5182(E/Z)-GSK5182(E/Z)GSK5182(E/Z)-GSK 5182(E/Z) GSK5182

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4个月前
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