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Enpp-1-IN-27 是一种高选择性ENPP1抑制剂,IC50为14.68 nM,对ENPP2的选择性约为410倍,对ENPP3的选择性约为10倍。该化合物能够稳定cGAMP水平并激活STING通路,从而促进细胞因子释放,增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 激活ISRE并增强cGAMP介导的免疫反应,在4T1和CT26同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物适用于乳腺癌和结肠癌的研究。
Enpp-1-IN-27 是一种高选择性ENPP1抑制剂,IC50为14.68 nM,对ENPP2的选择性约为410倍,对ENPP3的选择性约为10倍。该化合物能够稳定cGAMP水平并激活STING通路,从而促进细胞因子释放,增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 激活ISRE并增强cGAMP介导的免疫反应,在4T1和CT26同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物适用于乳腺癌和结肠癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
Enpp-1-IN-27 相关产品
| 产品描述 | Enpp-1-IN-27 is a selective ENPP1 inhibitor with an IC50 of 14.68 nM, exhibiting approximately 410-fold selectivity over ENPP2 and roughly 10-fold selectivity over ENPP3. This compound stabilizes cGAMP levels and activates the STING pathway, leading to cytokine release and an enhanced innate immune response. In addition, Enpp-1-IN-27 activates ISRE and boosts cGAMP-mediated immune responses, demonstrating significant antitumor effects in 4T1 and CT26 syngeneic mouse models. It is applicable to breast cancer and colon cancer research. |
| 体外活性 | Enpp-1-IN-27 (Compound 31) 在 THP-1 细胞 (EC 50 = 16.5 μM) 和 HCT116 细胞中,以 0-50 μM 浓度处理 25 小时,相较于单独使用 cGAMP 更能有效增强 cGAMP 介导的 STING 活性。该化合物 (25-50 μM,4-25 小时) 通过激活 THP-1 和 HCT116 细胞的 STING 信号通路刺激 I 型干扰素反应。在 10 μM 浓度下,Enpp-1-IN-27 对五种关键 CYP 酶亚型 (CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4) 几乎无抑制作用,并且在人、小鼠和大鼠的肝微粒体中显示出微粒体稳定性超过 95% 的优异代谢稳定性。此外,Enpp-1-IN-27 具有良好的动力学溶解度 (191 μM),并且对 hERG 通道无显著抑制 (IC 50 > 100 μM)。 |
| 体内活性 | Enpp-1-IN-27 (Compound 31) (50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 15-20 天) 在 4T1 和 CT26 同源小鼠模型中展现出良好的抗肿瘤效果,未见明显毒性或副作用。单次剂量的 Enpp-1-IN-27 (50 mg/kg,腹腔注射) 显示出高安全性,其肝毒性指标(包括天冬氨酸转氨酶 (AST) 和丙氨酸转氨酶 (ALT))及肾毒性指标(如血尿素氮 (BUN) 和血清肌酐)均在正常范围内。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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