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Enpp-1-IN-27

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货号 T212339

Enpp-1-IN-27 是一种高选择性ENPP1抑制剂,IC50为14.68 nM,对ENPP2的选择性约为410倍,对ENPP3的选择性约为10倍。该化合物能够稳定cGAMP水平并激活STING通路,从而促进细胞因子释放,增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 激活ISRE并增强cGAMP介导的免疫反应,在4T1和CT26同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物适用于乳腺癌和结肠癌的研究。

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Enpp-1-IN-27 是一种高选择性ENPP1抑制剂,IC50为14.68 nM,对ENPP2的选择性约为410倍,对ENPP3的选择性约为10倍。该化合物能够稳定cGAMP水平并激活STING通路,从而促进细胞因子释放,增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 激活ISRE并增强cGAMP介导的免疫反应,在4T1和CT26同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物适用于乳腺癌和结肠癌的研究。

规格价格库存数量
10 mg
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Enpp-1-IN-27 is a selective ENPP1 inhibitor with an IC50 of 14.68 nM, exhibiting approximately 410-fold selectivity over ENPP2 and roughly 10-fold selectivity over ENPP3. This compound stabilizes cGAMP levels and activates the STING pathway, leading to cytokine release and an enhanced innate immune response. In addition, Enpp-1-IN-27 activates ISRE and boosts cGAMP-mediated immune responses, demonstrating significant antitumor effects in 4T1 and CT26 syngeneic mouse models. It is applicable to breast cancer and colon cancer research.
体外活性

Enpp-1-IN-27 (Compound 31) 在 THP-1 细胞 (EC 50 = 16.5 μM) 和 HCT116 细胞中,以 0-50 μM 浓度处理 25 小时,相较于单独使用 cGAMP 更能有效增强 cGAMP 介导的 STING 活性。该化合物 (25-50 μM,4-25 小时) 通过激活 THP-1 和 HCT116 细胞的 STING 信号通路刺激 I 型干扰素反应。在 10 μM 浓度下,Enpp-1-IN-27 对五种关键 CYP 酶亚型 (CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4) 几乎无抑制作用,并且在人、小鼠和大鼠的肝微粒体中显示出微粒体稳定性超过 95% 的优异代谢稳定性。此外,Enpp-1-IN-27 具有良好的动力学溶解度 (191 μM),并且对 hERG 通道无显著抑制 (IC 50 > 100 μM)。

体内活性

Enpp-1-IN-27 (Compound 31) (50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 15-20 天) 在 4T1 和 CT26 同源小鼠模型中展现出良好的抗肿瘤效果,未见明显毒性或副作用。单次剂量的 Enpp-1-IN-27 (50 mg/kg,腹腔注射) 显示出高安全性,其肝毒性指标(包括天冬氨酸转氨酶 (AST) 和丙氨酸转氨酶 (ALT))及肾毒性指标(如血尿素氮 (BUN) 和血清肌酐)均在正常范围内。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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