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BMS-986141

BMS-986141

产品编号 T63966   CAS 1478711-48-6
别名: UDM-003183

BMS-986141(UDM-003183) 是一种具有口服活性的选择性和高效性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 表现出显著的抗血栓作用。

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BMS-986141 Chemical Structure
BMS-986141, CAS 1478711-48-6
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 14,000 现货
50 mg ¥ 27,600 现货
100 mg ¥ 35,000 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: BMS-986141 (T63966)
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产品描述 BMS-986141(UDM-003183) is a selective and potent protease-activated receptor-4 (PAR-4) antagonist with oral activity and an IC50 value of 0.4 nM.BMS-98614 exhibits significant antithrombotic effects.
靶点活性 PAR4:2.2 nM
体外活性 With an IC50 value of 2.2 nM, BMS-986141 (compound 49) inhibits platelet aggregation induced by PAR4 agonist peptide in a concentration-dependent manner, ranging from 0 to 1 μM[1].
体内活性 BMS-986141 (compound 49), administered at a dose of 0.5 mg/kg, demonstrates excellent anti-thrombotic efficacy in cynomolgus monkeys. Additionally, it shows a slight but significant prolongation of KBT (kidney bleeding time)[1][2].
别名 UDM-003183
分子量 561.63
分子式 C27H23N5O5S2
CAS No. 1478711-48-6

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1. E Scott Priestley, et al. Discovery of Two Novel Antiplatelet Clinical Candidates (BMS-986120 and BMS-986141) That Antagonize Protease-Activated Receptor 4. J Med Chem. 2022 Jul 14;65(13):8843-8854. 2. P Wong, et al. Favorable therapeutic index of an orally-active small-molecule antagonist of the platelet protease-activated receptor-4, BMS-986141, compared with the P2Y12 antagonist ticagrelor in cynomolgus monkeys. European Heart Journal, Volume 41, Iss
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate TRAP-6 amide acetate PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA PAR-2-IN-1 I-191 AC-55541 ENMD-1068 HCl Atopaxar

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMS-986141 1478711-48-6 GPCR/G Protein Protease-activated Receptor UDM-003183 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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