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TRPC4/5-IN-2

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货号 T210278

TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。它具有良好的生物安全性及低肝肾毒性,可能在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗中具有重要意义。

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TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。它具有良好的生物安全性及低肝肾毒性,可能在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗中具有重要意义。

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产品介绍


生物活性
产品描述
TRPC4/5-IN-2 (Compound 12) is an orally active transient receptor potential (TRPC5) inhibitor with an IC50 value of 81 nM. This compound exhibits good biosafety and low hepatic and renal toxicity, making it a promising candidate for the treatment of chronic kidney disease (CKD).
体外活性

TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) (30 μM, 24 h) 对肝细胞和 HK-2 肾细胞显示低细胞毒性。

体内活性

TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 在雄性 ICR 小鼠中(10 mL/kg, p.o.)显示出良好的药代动力学特性,而其较低的血脑屏障渗透性可防止在中枢神经系统中对 TRPC5 的不必要抑制。此外,在 C57 小鼠中,该化合物以(500 mg/kg, p.o.)表现出良好的生物安全性。该化合物在治疗大鼠低血压性肾损伤方面也有效(10 mg/kg, p.o., 每天 2 次,持续 3 周)。

化学信息
分子式C18H16Cl2FN5O2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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