PDE

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5 26.3 31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂，IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 可以在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中发挥潜在的应用并具有良好的安全性。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 3.6 nM，可防止 cGMP 降解。

Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。

Mopidamol (RA 233) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是 dipyridamole 衍生物，具有抗癌活性，可预防实验性糖尿病的视网膜血管缺陷。

MK-8189是一种高效和选择性的嘧啶类PDE10A抑制剂，Ki = 0.029nM，具有优异的PDE（磷酸二酯酶）选择性，可用于治疗精神分裂症。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性，适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。

Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。

Fulvic Acid 是一种来自土壤、沉积物或水生环境中微生物产生的腐殖质的天然产物，是一种首次青霉菌中分离出的酚酸和真菌代谢产物。Fulvic Acid 抑制淀粉样蛋白b (17-42) (AB17-42)二聚化，破坏预先形成的AB17-42三聚体，并结合到磷酸二酯酶5A (PDE5A)的催化位点，可以调节机体免疫系统，影响细胞的氧化状态，改善胃肠功能。Fulvic Acid 可作为氧化剂或还原剂， 具有研究糖尿病等慢性炎症性疾病的潜力。

Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物，可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432 73.50 μM)，也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。

ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性，在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

Butein 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。