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GNE-064

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纯度: 99.91%

产品编号 T60079Cas号 1997321-20-6

别名 GNE064

GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

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产品编号 T60079 别名 GNE064Cas号 1997321-20-6

GNE-064 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 353
现货
5 mg
¥ 893
现货
10 mg
¥ 1,410
现货
25 mg
¥ 2,250
现货
50 mg
¥ 3,100
现货
100 mg
¥ 4,170
现货
200 mg
¥ 5,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 978
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-064 is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis.
体外活性

GNE-064 (0-0.5 μM; 1小时)在表达ZsGreen-SMARCA2 BD的U2OS细胞中抑制SMARCA2[1]。

体内活性

GNE-064（0.5和1.0 mg/kg；静脉注射和口服一次）在雌性CD-1小鼠中展现出理想的药代动力学值[1]。

别名GNE064
化学信息
分子量327.38
分子式C17H21N5O2
CAS No.1997321-20-6
SmilesC[C@@H]1CN(CCN1C(C)=O)c1cc(nnc1N)-c1ccccc1O
密度1.276 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (343.64 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (12.22 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0546 mL15.2728 mL30.5455 mL152.7277 mL
5 mM0.6109 mL3.0546 mL6.1091 mL30.5455 mL
10 mM0.3055 mL1.5273 mL3.0546 mL15.2728 mL
20 mM0.1527 mL0.7636 mL1.5273 mL7.6364 mL
50 mM0.0611 mL0.3055 mL0.6109 mL3.0546 mL
100 mM0.0305 mL0.1527 mL0.3055 mL1.5273 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SMARCA4SMARCA2GNE-064GNE 064EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader Domain

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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