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GNE-064

GNE-064

产品编号 T60079   CAS 1997321-20-6
别名: GNE064

GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。

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GNE-064, CAS 1997321-20-6
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产品目录号及名称: GNE-064 (T60079)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GNE-064 is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis.
体外活性 GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells[1].
体内活性 GNE-064 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice [1].
别名 GNE064
分子量 327.38
分子式 C17H21N5O2
CAS No. 1997321-20-6

存储

 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 112.5mg/mL (343.6mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.
PBRM1-BD2-IN-3 PBRM1-BD2-IN-5 PBRM1-BD2-IN-8 PROTAC BRD4 ligand-1 Piflufolastat CPI-0610 carboxylic acid BETd-260 Crebinostat

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
表观遗传库 经典已知活性库 抑制剂库 已知活性化合物库 组蛋白修饰化合物库 PPI抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-064 1997321-20-6 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GNE064 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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