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FM-381

Synonyms: FM381
货号 T5091Cas号 2226521-65-7 一键复制产品信息纯度: 98.44%
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FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂，靶向 Cys909 位点，对 JAK3 的IC50值为127 pM，选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。

FM-381

一键复制产品信息
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纯度: 98.44%

货号 T5091Cas号 2226521-65-7

别名 FM381

FM-381 是一种可逆的JAK3共价抑制剂，靶向 Cys909 位点，对 JAK3 的IC50值为127 pM，选择性分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 高 410、2700 和 3600 倍。

FM-381
规格价格库存数量
1 mg
¥ 463
现货
5 mg
¥ 1,160
现货
10 mg
¥ 1,660
现货
25 mg
¥ 3,390
现货
50 mg
¥ 4,920
现货
100 mg
¥ 6,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,280
现货
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实验操作小课堂
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颜色: 黄色
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产品介绍

生物活性
产品描述
FM381 is a potent covalent reversible inhibitor of JAK3. FM-381 has an IC50 of 127 pM for JAK3, with 410, 2700 and 3600-fold selectivity over JAK1, JAK2 and TYK2, respectively.
靶点活性
JAK3:127 pM
体外活性

FM-381是一种针对JAK3独特的Cys909位点在门卫(GK)位置+7的强效可逆共价抑制剂，显示出对JAK3的显著IC50值为0.127 nM，分别对JAK1、JAK2和TYK2具有400倍、2700倍及3600倍的选择性。在常被激活的BRDs（BRD4、BRPF、CECR、FALZ、TAF1、BRD9）选择性面板中，FM-381未显示活性。FM-381在剂量依赖性BRET测定中表现出100 nM的明显EC50，并在100 nM时阻断了IL2刺激下的（JAK3/JAK1依赖的）STAT5磷酸化，但在高达1 μM的剂量下不影响JAK3独立的IL6刺激下的（JAK1/2/TYK依赖的）STAT3信号在人类CD4+ T细胞中的传导[1]。

细胞实验
CD4+ T Cell cytokine stimulation assay is performed. T cells are purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells are incubated for 1 hr with JAK inhibitors (FM381) (0, 10, 50, 100, 300 nM) or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells are lysed, and the proteins are separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest are blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system[1].
别名
FM381
化学信息
分子量428.49
分子式C24H24N6O2
CAS No.2226521-65-7
SmilesCN(C)C(=O)C(=C\c1ccc(o1)-c1nc2cnc3[nH]ccc3c2n1C1CCCCC1)\C#N
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 12.5 mg/mL (29.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3338 mL11.6689 mL23.3378 mL116.6888 mL
5 mM0.4668 mL2.3338 mL4.6676 mL23.3378 mL
10 mM0.2334 mL1.1669 mL2.3338 mL11.6689 mL
20 mM0.1167 mL0.5834 mL1.1669 mL5.8344 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Janus kinaseJAK3JAKInhibitorinhibitFM-381FM 381
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