PF-04991532是一种二期临床候选药物。该化合物能以剂量依赖性方式（EC50=0.626 μM）抑制1-[14C]-乳酸生成葡萄糖的过程。在离体大鼠肝细胞实验中，与仅用100 nM胰高血糖素处理的细胞相比，PF-04991532能增强G6Pase（葡萄糖-6-磷酸酶）的表达。当存在25 mM葡萄糖、100 nM胰高血糖素和PF-04991532时，G6Pase mRNA表达增幅最为显著。在新鲜分离的原代大鼠肝细胞中进行的机制实验表明，经PF-04991532处理1小时后，2-[14C]-脱氧葡萄糖摄取量（EC50=1.261 μM）和葡萄糖氧化水平（EC50=5.769 μM）均有所提升[1]。

PF-04991532（单次给药）通过提高葡萄糖输注速率来维持高血糖状态。在PF-04991532（大鼠实验）治疗组中，脂肪生成相关基因表达量增加，包括乙酰辅酶A羧化酶（ACC）、ATP柠檬酸裂解酶（ACLY）和脂肪酸合成酶（FAS）。尽管血浆甘油三酯水平升高，但连续19天给药PF-04991532的大鼠肝脏甘油三酯含量与溶剂对照组GK大鼠无差异。在另一个为期28天的实验组中[1]，溶剂对照组与PF-04991532给药组（溶剂组：9.89±0.31；PF-04991532 100 mg/kg组：9.91±0.31）的肝脏脂质浓度也呈现相同水平。