IPI-3063是一种高选择性的p110δ抑制剂，对p110δ在特定细胞测定IC50值为0.1nM，对其他类I PI3K亚型的细胞IC50值至少高出1000倍（对p110α的IC50为1901±1318 nM，对p110β的IC50为102.8±35.7 nM，对p110γ的IC50为418.8±117.2 nM）。IPI-3063在降低p-AKT方面极为有效（1nM时有显著效果），同时也能在10nM时显著降低p-ERK1/2水平。它在10nM浓度下显著减少B细胞存活率，并抑制p110α、p110β、和p110γ（其IC50分别为1171±533 nM、1508±624 nM、和2187±1529 nM）。IPI-3063有效减少小鼠B细胞的增殖、存活率以及浆细胞分化，并促进抗体类别转换至IgG1。