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SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 是一种选择性极高的NSP14 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂,其IC50为0.34 µM。此化合物对SARS-CoV-2展现出显著的抗病毒活性,同时对其他 β 冠状病毒也具有广谱作用,能够在病毒复制阶段抑制SARS-CoV-2。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 还可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用,并可特异性逆转由NSP14介导的宿主转录组改变。该化合物可用于SARS-CoV-2的研究。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 是一种选择性极高的NSP14 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂,其IC50为0.34 µM。此化合物对SARS-CoV-2展现出显著的抗病毒活性,同时对其他 β 冠状病毒也具有广谱作用,能够在病毒复制阶段抑制SARS-CoV-2。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 还可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用,并可特异性逆转由NSP14介导的宿主转录组改变。该化合物可用于SARS-CoV-2的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 is a highly effective and selective inhibitor of the NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-adenosylmethionine (SAM) binding pocket. This compound exhibits significant antiviral activity against SARS-CoV-2 and has broad-spectrum efficacy against other β-coronaviruses. It inhibits the replication phase of SARS-CoV-2 and also suppresses viral translation while stimulating immune responses. Additionally, SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 can specifically reverse NSP14-mediated alterations in the host transcriptome. It is a valuable compound for research on SARS-CoV-2. |
| 体外活性 | SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (Compound C10) 在浓度为20-500 µM时以竞争方式特异性结合NSP14的SAM识别口袋,K D为187 nM。当浓度为5-25 μM并孵育8小时,SARS-CoV-2 nsp14-IN-10能增强HEK293-NSP14细胞中NSP14蛋白的热稳定性,表明其可与活细胞内的靶标结合。此外,SARS-CoV-2 nsp14-IN-10处理24小时可以显著降低A549-ACE2细胞中原始SARS-CoV-2毒株及其Delta和Omicron变异株的感染率,EC 50值分别为0.31 μM、0.50 μM和0.06 μM。在10 µM浓度下,24小时处理的SARS-CoV-2 nsp14-IN-10有效抑制HeLa细胞中SARS-CoV-2的复制。同时,在3-20 μM范围内,0至24小时的处理显示出在感染SARS-CoV-2 trVLP的A549-ACE2细胞中强烈的抑制活性,并且全程处理或病毒进入后处理效应明显,而病毒进入处理没有显示出显著抑制。SARS-CoV-2 nsp14-IN-10在20-40 μM浓度下处理8小时时,抑制感染trVLP的A549-ACE2细胞中SARS-CoV-2 mRNA翻译起始,特异性地抑制病毒帽的成熟。同样浓度和时间条件下,该化合物选择性抑制感染SARS-CoV-2 trVLP的A549-ACE2细胞中的病毒翻译。使用20 μM,24小时处理时,SARS-CoV-2 nsp14-IN-10显著降低感染SARS-CoV-2 trVLP的A549-ACE2细胞中Spike mRNA和蛋白的表达水平。同时,该浓度处理也上调A549-ACE2细胞中干扰素刺激基因(ISG),如RSAD2、IFI6和IRF7的表达。在5-20 μM浓度范围内,SARS-CoV-2 nsp14-IN-10能够在48小时内逆转HEK293-NSP14细胞中NSP14表达诱导的宿主转录组变化。Western Blot分析显示,使用5 μM、10 μM、15 μM、20 μM和25 μM,8小时处理后,实现了NSP14蛋白热稳定性的增强。 |
| 体内活性 | SARS-CoV-2 nsp14-IN-10 (Compound C10)(60-180 mg/kg,腹腔注射,每天两次,共 3 天)能有效减少感染 SARS-CoV-2 的 K18-hACE2 转基因小鼠肺中病毒复制和病理损伤,且安全范围较广。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多