PROTAC CB1R Degrader-1 (Pro-CB8) 在 0.1-20 μM 浓度范围，6-48 小时内能够在 MCF-7 细胞中显著导致 CB1R 降解，此效应呈现出剂量和时间依赖性 (DC 50 = 3.37 μM)。在 MDA-MB-231 细胞中同样观察到 CB1R 水平显著降低，显示了它的较广泛适用性。PROTAC CB1R Degrader-1 (0-10 μM，6-48 小时) 可在乳腺癌细胞（如 MCF-7 和 MDA-MB-231）中下调关键癌症相关蛋白 (p-AKT、p-ERK) 和基因 (BCL2、MCM5) 的表达。在 0-10 μM 浓度、48 小时处理后，PROTAC CB1R Degrader-1 能选择性降低乳腺癌细胞 (MCF-7 和 MDA-MB-231) 的活力和增殖，而不损伤健康成纤维细胞，并诱导 MCF-7 和 MDA-MB-231 两种癌细胞系的显著细胞凋亡。此外，PROTAC CB1R Degrader-1 (10 μM) 在 3D 模型中可导致 MCF-7 和 MDA-MB-231 肿瘤球体显著且持续瓦解，并从第 3 天开始并在整个观察期内持续存在。

PROTAC CB1R Degrader-1 (5 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 在小鼠体内显示出微弱的脑组织穿透能力，难以通过血脑屏障。