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BMS-599626 Hydrochloride

BMS-599626 Hydrochloride

产品编号 T5390   CAS 873837-23-1
别名: AC480 Hydrochloride

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4,从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure
BMS-599626 Hydrochloride, CAS 873837-23-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 243 现货
2 mg ¥ 346 现货
5 mg ¥ 562 现货
10 mg ¥ 868 现货
25 mg ¥ 1,730 现货
50 mg ¥ 2,960 现货
100 mg ¥ 3,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 843 现货
其他形式的 BMS-599626 Hydrochloride:
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产品目录号及名称: BMS-599626 Hydrochloride (T5390)
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参考文献
产品描述 BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor of the HER1, HER2 and HER4 tyrosine kinases (IC50 =22, 32 and 190 nM, respectively) with potential antineoplastic activity. BMS-599626 Hydrochloride inhibits human epidermal growth factor receptors (HER) HER1, HER2 and HER4, thereby inhibiting the proliferation of tumor cells that overexpress these receptors.
靶点活性 HER1:22 nM, HER2:32nM, HER4:190 nM
体外活性 BMS-599626 Hydrochloride abrogates HER1 and HER2 signaling and inhibited the proliferation of tumor cell lines that are dependent on these receptors, with IC50s in the range of 0.24 to 1 μM.In GEO cells, HER1 phosphorylation is stimulated by treatment with EGF and is inhibited by BMS-599626 Hydrochloride (IC50=0. 75 μM).There is also nearly complete inhibition of EGF-dependent MAPK (0. 8 μM) but only partial inhibition of AKT signaling.The latter likely reflects the activation of AKT by multiple upstream signals.Treatment of N87 cells with BMS-599626 Hydrochloride leads to the inhibition of HER2 (0. 38 μM), which is expressed to a high level because of gene amplification, as well as MAPK and AKT phosphorylation (0.35 μM for both) [1].
体内活性 BMS-599626 Hydrochloride given before and during irradiation improved the radioresponse of HN5 tumors in vivo [2].
别名 AC480 Hydrochloride
分子量 567.01
分子式 C27H28ClFN8O3
CAS No. 873837-23-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (158.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7636 mL 8.8182 mL 17.6364 mL 44.0909 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7636 mL 3.5273 mL 8.8182 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7636 mL 4.4091 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4409 mL 0.8818 mL 2.2045 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0882 mL 0.1764 mL 0.4409 mL

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1. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93. 2. Torres MA, et al. AC480, formerly BMS-599626, a pan Her inhibitor, enhances radiosensitivity and radioresponse of head and neck squamous cell carcinoma cells in vitro and in vivo. Invest New Drugs. 2011 Aug;29(4):554-61.
Tarloxotinib bromide AZD7507 Guanfu base A EGFR-IN-99 Tuxobertinib AZD-5672 Mollugin Rilzabrutinib

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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