Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4,从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 243 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 346 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 562 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 868 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,960 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 843 | 现货 |
产品描述 | BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor of the HER1, HER2 and HER4 tyrosine kinases (IC50 =22, 32 and 190 nM, respectively) with potential antineoplastic activity. BMS-599626 Hydrochloride inhibits human epidermal growth factor receptors (HER) HER1, HER2 and HER4, thereby inhibiting the proliferation of tumor cells that overexpress these receptors. |
靶点活性 | HER4:190 nM, HER2:32nM, HER1:22 nM |
体外活性 | BMS-599626 Hydrochloride通过破坏HER1和HER2信号,并抑制依赖这些受体的肿瘤细胞系的增殖,IC50范围为0.24至1μM。在GEO细胞中,EGF处理可刺激HER1磷酸化,而BMS-599626 Hydrochloride(IC50=0.75μM)可抑制此过程。此外,EGF依赖的MAPK(0.8μM)几乎完全被抑制,但AKT信号传导仅被部分抑制,这可能反映了AKT通过多个上游信号的激活。对N87细胞使用BMS-599626 Hydrochloride能够抑制因基因放大而高表达的HER2(0.38μM),以及MAPK和AKT的磷酸化(两者均为0.35μM)[1]。 |
体内活性 | BMS-599626 Hydrochloride 在照射前和照射期间给予,能够提高 HN5 肿瘤在体内的放射反应效果[2]。 |
别名 | AC480 Hydrochloride |
分子量 | 567.01 |
分子式 | C27H28ClFN8O3 |
CAS No. | 873837-23-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 90.0 mg/mL (158.7 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7636 mL | 8.8182 mL | 17.6364 mL | 44.0909 mL |
5 mM | 0.3527 mL | 1.7636 mL | 3.5273 mL | 8.8182 mL | |
10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7636 mL | 4.4091 mL | |
20 mM | 0.0882 mL | 0.4409 mL | 0.8818 mL | 2.2045 mL | |
50 mM | 0.0353 mL | 0.1764 mL | 0.3527 mL | 0.8818 mL | |
100 mM | 0.0176 mL | 0.0882 mL | 0.1764 mL | 0.4409 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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