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I-287

货号 T78672Cas号 2014368-93-3 一键复制产品信息
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I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂，能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症，适用于免疫炎症研究。

I-287

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货号 T78672Cas号 2014368-93-3

I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂，能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症，适用于免疫炎症研究。

I-287
规格价格库存数量
25 mg
¥ 17,200
3-6月
50 mg
¥ 22,800
3-6月
100 mg
¥ 29,500
3-6月
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
I-287 is a selective, orally active PAR2 inhibitor that functions as a negative allosteric modulator of Gαq and Gα12/13 activity and their downstream effectors. It has been shown to attenuate Complete Freund's adjuvant-induced inflammation in mice, suggesting its utility in inflammation/immunology research [1].
体外活性

I-287在0-60μM浓度范围内，处理时间15-30分钟，在HEK-293细胞中特异性抑制了PAR2介导的Gαq和Gα12/13蛋白激活，而不影响G i/o蛋白或β arrestin 2的募集及受体内化[1]。此外，I-287在同样条件下抑制了PAR2介导的ERK1/2信号通路的激活[1]。在10μM浓度、30分钟处理时，还能够抑制HCT-116和A549细胞中由PAR2诱导的IL-8细胞因子的分泌[1]。

体内活性

I-287(口服，50 mg/kg)显著抑制了C57BL/6J小鼠中Complete Freund's adjuvant所引起的炎症[1]。

化学信息
分子量565.04
分子式C30H30ClFN4O4
CAS No.2014368-93-3
SmilesC(C)(C)(C)C1=C2C(=NC(=C1)C3=CC(F)=C(Cl)C=C3)C=C(C(=O)N4C(C)(C)CN(CC4)C5=CC=C(C(O)=O)C=N5)O2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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