Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂,能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症,适用于免疫炎症研究。
产品描述 | I-287 is a selective, orally active PAR2 inhibitor that functions as a negative allosteric modulator of Gαq and Gα12/13 activity and their downstream effectors. It has been shown to attenuate Complete Freund's adjuvant-induced inflammation in mice, suggesting its utility in inflammation/immunology research [1]. |
体外活性 | I-287在0-60μM浓度范围内,处理时间15-30分钟,在HEK-293细胞中特异性抑制了PAR2介导的Gαq和Gα12/13蛋白激活,而不影响G i/o蛋白或β arrestin 2的募集及受体内化[1]。此外,I-287在同样条件下抑制了PAR2介导的ERK1/2信号通路的激活[1]。在10μM浓度、30分钟处理时,还能够抑制HCT-116和A549细胞中由PAR2诱导的IL-8细胞因子的分泌[1]。 |
体内活性 | I-287(口服,50 mg/kg)显著抑制了C57BL/6J小鼠中Complete Freund's adjuvant所引起的炎症[1]。 |
分子量 | 565.04 |
分子式 | C30H30ClFN4O4 |
CAS No. | 2014368-93-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
I-287 2014368-93-3 Inhibitor inhibitor inhibit