PF-04802367 (PF-367) 在体外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配体和亲脂效率分别为0.46和7.0的评分[1]。PF-367在人肝微粒体中展示出合理的体外稳定性（t1/2=78.7分钟），且具有优秀的被动透过性[1]。在一个稳定的诱导型CHO细胞系中，该细胞系过表达GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的细胞活性（在THLE细胞毒性试验中IC50为117μM）和一个在hERG筛选试验中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下测试中显示显著作用：在HeLa细胞中抑制β-catenin转位（EC50=6.2μM）、在U20S细胞中抑制基因转录（EC50=20.6μM）、以及通过Ki-67掺入评估的HeLa细胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。

PF-04802367（PF-367）是一种高效的GSK-3抑制剂，具有出色的激酶选择性，能够调节体内磷酸化tau蛋白水平。PF-367通过剂量依赖性方式抑制大脑中tau蛋白的磷酸化（单次皮下注射剂量为1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一种有效的I型双重GSK-3α/β抑制剂，在吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性方面表现出色，且在体内显著抑制中枢神经系统/外周神经系统磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。