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别名 SB674042
SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂, IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 345 | In stock |
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| 产品描述 | SB-674042 is a potent and selective dual antagonist of the non-peptide orexigenic peptides OX1 and OX2 receptors, with IC50s of 3.76 nM and 531 nM, respectively.SB-674042 can be used for the treatment of depression. |
| 靶点活性 | OX1 receptor:3.76 nM, OX2 receptor:531 nM, OX1 receptor:1.1 nM (Ki), OX2 receptor:129 nM (Ki) |
| 体外活性 | [(3)H]SB-674042 是 OX(1) 受体的特异性、高亲和力放射性配体。[(3)H]SB-674042 的特异结合在整个细胞和膜格式中都是饱和的。分析表明存在单一的高亲和力位点,其K(d)值分别为3.76+/-0.45和5.03+/-0.31 nM[1]。将共表达促醒素-1和CB1受体的细胞处理与促醒素-1受体拮抗剂 SB-674042 也导致两种受体重新定位到细胞表面。与 SB-674042 处理也减少了 CB1 受体激动剂对 ERK1/2 磷酸化的效力,且仅当两种受体共表达时发生[4]。 |
| 体内活性 | 在小鼠压力替代模型(SMA)中,以0.3 nM/0.3 μL的给药剂量,icv(脑室内注射) SB-674042 ,能够减少Stay动物的环境和提示性恐惧冻结反应[2]。 |
| 别名 | SB674042 |
| 分子量 | 448.51 |
| 分子式 | C24H21FN4O2S |
| CAS No. | 483313-22-0 |
| Smiles | Cc1nc(C(=O)N2CCC[C@H]2Cc2nnc(o2)-c2ccccc2)c(s1)-c1ccccc1F |
| 密度 | 1.326 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (44.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.23 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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