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GLPG0492

货号 T11410LCas号 1215085-92-9 一键复制产品信息纯度: 99.58%
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GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

GLPG0492

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纯度: 99.58%

货号 T11410LCas号 1215085-92-9

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

GLPG0492
其他形式的 “GLPG0492”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 592
现货
5 mg
¥ 1,420
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,280
现货
50 mg
¥ 4,420
现货
100 mg
¥ 5,970
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200 mg
¥ 7,880
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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纯度: 99.58%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate.
体外活性

GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂,目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当,在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩,并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性,包括大鼠的生物可利用度(F > 50%),目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中,GLPG0492保持了跑步性能,在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加(30-50%)[2]。此外,对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示,GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路,从而减缓肌肉流失[3]。

化学信息
分子量389.33
分子式C19H14F3N3O3
CAS No.1215085-92-9
SmilesCN1C(=O)N(C(=O)[C@@]1(CO)c1ccccc1)c1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (115.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.14 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5685 mL12.8426 mL25.6852 mL128.4258 mL
5 mM0.5137 mL2.5685 mL5.1370 mL25.6852 mL
10 mM0.2569 mL1.2843 mL2.5685 mL12.8426 mL
20 mM0.1284 mL0.6421 mL1.2843 mL6.4213 mL
50 mM0.0514 mL0.2569 mL0.5137 mL2.5685 mL
100 mM0.0257 mL0.1284 mL0.2569 mL1.2843 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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