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GLPG0492

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纯度: 99.58%

货号 T11410LCas号 1215085-92-9

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

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GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 592
现货
5 mg
¥ 1,420
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,280
现货
50 mg
¥ 4,420
现货
100 mg
¥ 5,970
现货
200 mg
¥ 7,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,260
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产品介绍


生物活性
产品描述
GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate.
体外活性

GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂,目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当,在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩,并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性,包括大鼠的生物可利用度(F > 50%),目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中,GLPG0492保持了跑步性能,在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加(30-50%)[2]。此外,对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示,GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路,从而减缓肌肉流失[3]。

化学信息
分子量389.33
分子式C19H14F3N3O3
CAS No.1215085-92-9
SmilesCN1C(=O)N(C(=O)[C@@]1(CO)c1ccccc1)c1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (115.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.14 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5685 mL12.8426 mL25.6852 mL128.4258 mL
5 mM0.5137 mL2.5685 mL5.1370 mL25.6852 mL
10 mM0.2569 mL1.2843 mL2.5685 mL12.8426 mL
20 mM0.1284 mL0.6421 mL1.2843 mL6.4213 mL
50 mM0.0514 mL0.2569 mL0.5137 mL2.5685 mL
100 mM0.0257 mL0.1284 mL0.2569 mL1.2843 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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