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dCDK9-202

货号 T215228 一键复制产品信息
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dCDK9-202 是一种高效的CDK9 PROTAC降解剂，其DC50为3.5 nM。它具有广泛的抗肿瘤活性，能有效破坏致癌转录组。dCDK9-202 激活Caspase-3/7，提高裂解型PARP水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）。此外，它可显著抑制TC-71肿瘤生长，同时在小鼠体内未显示毒性反应。dCDK9-202 适用于研究EGFR驱动的癌症，如肉瘤（

dCDK9-202

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货号 T215228

dCDK9-202 是一种高效的CDK9 PROTAC降解剂，其DC50为3.5 nM。它具有广泛的抗肿瘤活性，能有效破坏致癌转录组。dCDK9-202 激活Caspase-3/7，提高裂解型PARP水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）。此外，它可显著抑制TC-71肿瘤生长，同时在小鼠体内未显示毒性反应。dCDK9-202 适用于研究EGFR驱动的癌症，如肉瘤（

dCDK9-202
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产品介绍

生物活性
产品描述
dCDK9-202 is a potent CDK9-PROTAC degrader with a DC50 value of 3.5 nM. It exhibits broad-spectrum antitumor activity and significantly disrupts oncogenic transcriptomes. dCDK9-202 activates Caspase-3/7, increases levels of cleaved PARP, and directly induces tumor cell apoptosis (apoptosis). It effectively inhibits the growth of TC-71 tumors without any observed toxicity in mice. dCDK9-202 is applicable for researching EGFR-driven cancers, such as sarcomas.
靶点活性
CDK9:3.5 nM (DC50)
体外活性

dCDK9-202（10 nM，0-24 h）在2小时内显著降低TC-71细胞中CDK9蛋白水平，并在8小时内实现完全和几乎持续的降解。dCDK9-202（0.1 nM-1 μM，24 h）对来自肺、肝、骨和脑的12种不同组织的癌细胞系展现出纳摩尔级的增殖抑制活性，例如，TC-71细胞中的IC₅₀为8.5 nM。dCDK9-202（10-50 nM, 24 h）激活Caspase-3/7，增加PARP裂解水平，并直接诱导TC-71细胞凋亡。dCDK9-202（0.25-25 nM，6 h）显著降低RNA聚合酶II CTD结构域Ser2的磷酸化水平（p-Rpb1 Ser2），并下调多种受CDK9调控且与TC-71细胞癌变密切相关的短半衰期蛋白。

体内活性

注射 dCDK9-202 (10 mg/kg，静脉注射，每隔一天一次，共 7 次) 明显降低 TC-71 细胞系小鼠异种移植瘤模型的肿瘤体积和重量。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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