Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。
产品描述 | CVN417 is an orally active antagonist of nAChR containing the α6 subunit, modulating phasic dopaminergic neurotransmission in an impulse-dependent fashion. It inhibits Ca(2+) efflux through nAChR subunits, displaying IC50 values of 0.086 μM (α6), 2.56 μM (α3), and 0.657 μM (α4). CVN417 has shown efficacy in reducing resting tremor in rodent models, suggesting a potential to ameliorate movement disorders in conditions like Parkinson's disease [1]. |
体外活性 | CVN417(10 μM; 0-2 h)在人类肝微粒和肝细胞展示了较低的代谢周转率[1]。体外ADME数据显示,CVN417在不同物种肝微粒的Cl int(μL/min/mg)值分别为:人2.8,大鼠31.2,小鼠33.3,犬27.7;在肝细胞中的比值(mL/min/10^6 cells)为:人3.7,大鼠20.8,小鼠25.1,犬32.3[1]。 |
分子量 | N/A |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CVN417 Inhibitor inhibitor inhibit