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CVN417

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货号 T78827

CVN417，一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂，通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递，并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应，其IC50s为0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中，CVN417减缓静息震颤，并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。

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CVN417，一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂，通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递，并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应，其IC50s为0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中，CVN417减缓静息震颤，并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CVN417 is an orally active antagonist of nAChR containing the α6 subunit, modulating phasic dopaminergic neurotransmission in an impulse-dependent fashion. It inhibits Ca(2+) efflux through nAChR subunits, displaying IC50 values of 0.086 μM (α6), 2.56 μM (α3), and 0.657 μM (α4). CVN417 has shown efficacy in reducing resting tremor in rodent models, suggesting a potential to ameliorate movement disorders in conditions like Parkinson's disease [1].
体外活性

CVN417（10 μM; 0-2 h）在人类肝微粒和肝细胞展示了较低的代谢周转率[1]。体外ADME数据显示，CVN417在不同物种肝微粒的Cl int（μL/min/mg）值分别为：人2.8，大鼠31.2，小鼠33.3，犬27.7；在肝细胞中的比值（mL/min/10^6 cells）为：人3.7，大鼠20.8，小鼠25.1，犬32.3[1]。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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